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托伐普坦中间体合成研究.doc

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托伐普坦中间体合成研究

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目的：托伐普坦的价格在市面上偏高，其的合成难点在于七元环的构建，所以我们希望通过研究出新的托伐普坦七元环的构建方法，降低托伐普坦的合成成本，进而降低其市场价格。方法：路线一是以2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯为原料先与2-甲基-4-硝基苯甲酸制得的酰氯进行反应，然后与4-溴丁酸乙酯反应，然后环合反应生成七元环，最后水解掉多余基团，得到所需中间体；路线二是以对氯苯胺为原料先与2-甲基-4-硝基苯甲酸制得的酰氯反应，然后与4-溴丁酸乙酯反应，然后环合反应生成七元环，最后水解掉多余基团，得到所需中间体。结果：借鉴相关的合成方法，设计研究出

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