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固体制剂理论 技术支持中心 固体制剂理论 固体制剂概论暨片剂基础 —— 片剂及分类 —— 常用辅料 片剂及分类 常用辅料 5. 可压性淀粉 亦称为预胶化淀粉（Pregelatinized starch），是新型的药用辅料，英、美、日及中国药典皆已收载，我国于1988年研制成功，现已大量供应市场。 多功能辅料，可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。 若用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%，以免产生软化效应。 浓度与粘度关系 崩解示意图 片剂制备理论 --湿法制粒 --干法制粒 --混合 --冲模 --片剂成型理论 --压片常见问题及影响因素 --包衣理论 湿法制粒 干法制粒 混合 冲模 片剂成型理论 压片常见问题 及影响因素 包衣理论 硬胶囊基础 胶囊剂 定义 胶囊剂(capsules)：药物装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂 胶囊剂的特点 （1）能掩盖药物的不良嗅味、提高药物稳定性 （2）药物在体内起效快 （3）液体药物的固体剂型化 （4）可延缓药物的释放和定位释药 空胶囊的规格与质量 空胶囊的规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种，一般常用的是0~5号。 塑性形变 裂 片—片剂受到振动或经放置后，从腰间开裂或顶部脱落一层的现象称为裂片。 * * 粘冲—指片剂表面被冲头粘去一薄层或一小部分，造成片面粗糙不平或有凹陷的现象。 * * 任何物质都兼有一定的塑性和弹性，若其塑性较大，则称其为可压性好， 压缩时主要产生塑性变形，易于固结成型； 若弹性较强，则可压性差，即压片时所产生的形变趋向于恢复到原来的形状，致使片剂的结合力减弱或瓦解，发生裂片和松片等现象。 这种弹性复原现象可以用弹性复原率定量地加以测定，其计算公式如下： 弹性复原率= Ht:片剂推出模孔后的高度，可用卡尺方便地量出； Ho:片剂被加压时的高度 * * 熔点较低有利于“固体桥”的形成，药物的熔点低，片剂的硬度大 但熔点过低，容易粘冲 立方晶：对称性好、表面积大，压缩时易于成型； 鳞片状或针状结晶：容易形成层状排列，容易分层裂片，不能直接压片 树枝状结晶：易发生变形而且相互嵌接，可压性较好，易于成型，但缺点是流动性极差 * * 粘合剂的用量愈大，片剂愈易成型， 但应注意避免硬度过大而造成崩解、溶出的困难； 润滑剂在其常用的浓度范围以内，对片剂的成型影响不大 润滑剂用量过大时，使颗粒间的结合力减弱，片剂硬度降低 * * 颗粒中含有适量的水分或结晶水，有利于片剂的成型。 失水后，在相邻颗粒间架起了“固体桥”，从而使片剂的硬度增大 * * 一般情况下，压力愈大，颗粒间的距离愈近，结合力愈强，压成的片剂硬度也愈大， 但当压力超过一定范围后，压力对片剂硬度的影响减小 加压时间的延长有利于片剂成型，并使之硬度增大 * * 包衣的目的 ①控制药物在胃肠道的释放部位， ②控制药物在胃肠道中的释放速度 ③掩盖苦味或不良气味 ④防潮、避光，隔离空气以增加药物的稳定性 ⑤防止药物的配伍变化 ⑥改善片剂的外观， * * 糖衣和薄膜衣 要求片芯具有适当的硬度，以免在包衣过程中破碎或缺损 片芯具有适宜的厚度与弧度，以免片剂互相粘连或衣层在边缘部断裂 * * * 糖衣片 * 薄膜衣片 薄膜衣的材料主要分为胃溶型、肠溶型和水不溶型三大类 胃溶型 即在胃中能溶解的一些高分子材料，适用于一般的片剂薄膜包衣 ①羟丙基甲基纤维素（HPMC） ②羟丙基纤维素（HPC） ③丙烯酸树脂VI号 本品是丙烯酸与甲基丙烯酸酯的共聚物 ④聚乙烯吡咯烷酮（PVP） * * 邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP） 邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP） 邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP） 苯乙烯马来酸共聚（StyMA） 丙烯酸树脂（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物Eudragit L）: 肠溶型Ⅰ号 肠溶型Ⅱ号 肠溶型Ⅲ号 水不溶型： 醋酸纤维素，乙基纤维素 * * * * Air+Moisture Dry Air Rotation Baffle Spray Nozzle 国内近年来应用较多的一种崩解剂。 由于具有很大的表面积和孔隙度，有很好的吸水速度和吸水量， 其吸水膨胀率在500%～700%（取代基占10%～15%时） 崩解后的颗粒也较细小，很利于药物的溶出。一般用量为2%～5% * * 亦称交联PVP，是白色、流动性良好的粉末 在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解 但在水中迅速溶胀，不会出现高粘度的凝胶层，崩解性能十分优越 已为英美等国药典所收载，国产品现已研制