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抗生素 (Antibioics) 一、单项选择题 1．PenicillinG分子结构中手性碳原子的绝对构型为 A．2R，5R，6R B．2S，5R，6R C．2S，5S，6S D．2S，5S，6R 2．在结构中含有4个手性碳原子的药物是 A．头孢氨苄 B．氯霉素 C．左氟沙星 D．麻黄碱 3．以下哪个不符合对克拉维酸（Clavulanic Acid）的描述 A．属于氧青霉素类 B．在酸碱性条件下均比较稳定 C．是一种自杀性机理的酶抑制剂 D．化学名为2R-(2(,3Z,5()-3-(2-羟乙烯基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂二环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸 4．对Penicillin G哪个部分进行结构修饰，可以得到可口服的青霉素 A．6位 B．3位的碳 C．4位的硫 D．5位的碳 5．对Penicillin G哪个部分进行结构修饰，可以得到长效的青霉素 A．6位 B．2位的羧基 C．4位的硫 D．5位的碳 6．对Penicillin G哪个部分进行结构修饰，可以得到耐酶的青霉素 A．2位的羧基 B．3位的碳 C．4位的硫 D．6位 7．哪个药物与下列药物在结构上类似 A．替吉莫南 B．舒巴坦 C．舒他西林 D．克拉维酸 8．临床上应用的第一个( －内酰胺酶抑制剂是 A．头孢克罗 B．多西环素 C．酮康唑 D．克拉维酸 9．以下哪些不符合Doxycycline的描述 Ａ．四环素类抗生素 Ｂ．半衰期可达十几个小时 C．在7位有二甲氨基 D．可与钙离子形成黄色络合物 10．哪个药物是麦迪霉素的二乙酰衍生物 A．乙酰螺旋霉素 B．红霉素碳酸乙酯 C．乙基硫霉素 D．米卡霉素 11．哪个是氯霉素(Chloramphenicol)具抗菌活性的构型 A．1S,2S B．1S,2R C．1R,2R D．1R,2 S 12．哪个药物是Cefaclor的生物电子等排体 A．头孢哌酮 B．氯碳头孢 C． 头孢曲松 D．拉他头孢 13．以下哪个是氨苄西林的化学名 A．(6R,7R)-7-[[(2R)-氨基苯乙酰基]氨基-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸一水合物 B．[6R-[6α,7β-(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(2-甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-3-[[1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-3-(1,2,4-三嗪基)硫]甲基]-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸 C．(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-氨基苯乙酰基]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸 D．(6R,7R)-7-[[(2R)-[[(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪基)碳酰基]氨基]-(4-羟基苯基)乙酰基]氨基]-3-[[(1-甲基-1H-5-四唑基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸 14．哪个药物是结构最简单的四环素类抗生素 A．米诺环素 B．硝环素 C．多西环素 D．山环素 15．哪个药物是经结构修饰水溶性高的氯霉素Chloramphenicol衍生物 A．乙酰氯霉素 B．甲砜霉素 C．棕榈氯霉素 D．琥珀氯霉素 16．哪个是酸性条件下易分解的抗生素 A．罗红霉素 B．阿奇霉素 C．红霉素 D．克拉霉素 17．以下哪个不符合对Cefalexin的描述 A．[6R- [6α,7βR(*)]]- 7-（2-氨基-2-苯乙酰氨基）- 3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[ 4. 2. 0 ]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。 B．在氢氧化钠溶液中，水解开环，开环物可被碘氧化。 C．以7－氨基去乙酰氧基头孢烷酸三氯乙酯为原料得到 D．以7－氨基去头孢烷酸为原料合成得到 18．PenicillinG在室温pH4的条件下，重排产物是 A．青霉胺 B．青霉二酸 C．青霉醛 D．青霉醛加青霉胺 19．PenicillinG在碱性条件下，生成 A．青霉胺 B．青霉二酸 C．青霉醛 D．青霉醛及青霉胺 20．下列药物中有两个手性碳原子的药物是 A．头孢曲松钠 B．氧氟沙星 C．头孢克洛 D．头孢氨苄 二、填空题 1．对头孢菌素C的各部位进行结构改造对药物的影响是 Ⅰ： ，Ⅱ： ， Ⅲ： ， Ⅳ： 。 2．可以用