2025年药理学核心要点与精华汇总攻略.doc

第一章绪言

一、基本概念

药理学是重要研究药物与机体（包括病原体）互相作用的规律和机制的一门学科。

药物是指能影响机体生理、生化和病理过程，用以防治或诊断疾病的物质。

药物效应动力学（药效学）

研究药物对机体的作用及其机制，既在药物的作用下，机体发生器官生理功能及细胞代謝活动的变化规律。

药物代謝动力学（药动学）

研究机体对药物的作用，既药物在体内吸取、分布、代謝、排泄及其动态变化的规律。

二、药理学任务

阐明：

药物在体内的动态变化规律——药动学

三、药理学学习措施

1.理解、联络2.重点突出3.记忆措施4.合适做題

A型題

例題1：如下镇痛作用最强的药物是：答案：C

A.曲馬朵B.吗啡C.芬太尼D.四氢帕馬汀E.哌替啶

例題2：如下镇痛作用最强的药物是：答案：D

A.曲馬朵B.吗啡C.芬太尼D.二氢埃托啡E.哌替啶

例題3：对厌氧菌有广谱抗菌作用的抗生素是答案：A

A.克林霉素B.甲硝唑C.多粘菌素D.利福平E.罗紅霉素

第二章药物代謝动力学

大纲规定：P10

第一节药物的体内过程

药物吸取及影响原因

药物分布及影响原因

药物代謝过程、药物代謝的成果、药物代謝酶、细胞色素P450酶诱导剂及克制剂

药物排泄途径、药物排泄的临床意义

第二节药物代謝动力学参数

血药浓度-時间曲线下面积、峰浓度、达峰時间、半衰期、清除率、生物运用度、表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义

第一节药物的体内过程

药物在体内的过程：既机体对药物的处置过程

一、药物的跨膜转运

被动转运（简朴扩散、滤过）

载体转运（积极转运、异化扩散、膜泡运送）

（一）被动转运指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程。

1.重要动力：膜两侧的浓度差。

2.特点：

（1）不需要载体（2）不耗能（3）无饱和性（4）药物间无竞争克制現象

（5）膜两侧药物浓度到达平衡時转运停止

3.简朴扩散的影响原因

药物的理化性质；膜的性质、面积和膜两侧浓度差

（1）脂溶性，脂溶性越大，药物越易透过膜

（2）解离度，解离度越小，药物越易透过膜（一般认為非解离型药物才能跨膜转运）

（3）浓度差，膜两侧药物的浓度差越大转运越多

（4）药物的分子大小，分子越小，药物越易透过膜

4.药物解离度对被动转运的影响

常用药物多為弱酸性或弱碱性的化合物，它們在水溶液中仅部分解离，其解离程度的大小取决于药物自身的解离常数pKa和溶液的pH值。

pKa：既药物在50%解离時溶液的pH值，pKa值是各药物所固有的特性

弱酸性药物（HA）

弱碱性药物（B）

弱酸性药物

在酸性环境中解离少、非解离型多，易跨膜转运。

因此：在胃中易吸取；在碱性环境中吸取少。

弱碱性药物

在碱性环境中解离度少、非解离型多，易跨膜转运。

因此：在碱性肠液中易吸取；在酸性环境中吸取少。

（二）积极转运药物以载体及需要能量的形式所进行的跨膜运动，与膜两侧的药物浓度无关，可从低浓度的一侧向高浓度的一侧转运。

药物的转运

被动转运

简朴扩散———胃肠道吸取、肾小管再吸取

滤过———肾小球的滤过

载体转运

积极转运———肾小管的分泌

易化扩散———葡萄糖和氨基酸的转运维生素B12经胃吸取甲氨蝶呤进入白细胞

二、药物的吸取

1.吸取药物经血管外給药，自給药部位进入血液循环的转运过程。常以药物离开給药部位的速率和程度描述。大多数药物吸取过程為被动转运。

2.影响吸取原因：

（1）药物理化性质（2）給药途径（3）药物剂型（4）机体原因

3.药物的理化性质

4.給药途径

胃肠道：口服，舌下，直肠，

注射給药：静脉、肌肉、皮下、动脉内、鞘内，

其他給药：吸入，鼻腔、局部、经皮，

胃肠道給药：最常用（安全、以便、经济）

5.首过消除（首关效应、第一关卡效应）

药物经胃肠道吸取后，经门静脉进入肝脏，然后进入全身血液循环。有些药物在进入体循环之前，首先被胃肠道或肝脏代謝灭活，使进入体循环的实际药量减少的現象。

临床首过消除明显的常用药物：

硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪

X型題

1.药物的首过消除也許发生于答案：BE

A.静脉注射后B.皮下注射后C.舌下給药后D.直肠給药E.口服給药后

A型題：

1.首过消除的特点不含答案：B

A.可发生于口服給药時B.