齐墩果酸衍生物的合成、表征及其抗菌活性研究的中期报告.docx

齐墩果酸衍生物的合成、表征及其抗菌活性研究的中期报告 本次研究旨在合成齐墩果酸衍生物，并评估其抗菌活性。本中期报告包括合成路线、化合物的表征和初步抗菌活性实验的结果。 合成路线： 1. 合成2-甲氧基苯基-2-丙酮（1）：将苯甲醛和2-丙酮反应，得到产物1。 2. 合成（E）-4-（2-甲氧基苯基）-3-丁烯-2-酮（2）：将1和苯甲醇反应，得到2-甲氧基苯基-2-丙醇。然后将其进行酯化反应，得到2-甲氧基苯基-2-丙烯酸，最后通过加热反应得到产物2。 3. 合成（E）-4-（2-甲氧基苯基）-3-丁烯-2-醇（3）：将2和LiAlH4还原反应得到产物3。 4. 合成（E）-4-（2-甲氧基苯基）-3-丁烯-2-酸（4）：将3和NaOH进行酸化反应，得到产物4。 5. 合成（E）-（2-甲氧基苯基）-4-氧代-3-丁烯-2-酸（5）：将4与氧化剂反应，得到产物5。 6. 合成（E）-（2-甲氧基苯基）-4-硝基-3-丁烯-2-酸（6）：将5和硝化剂反应，得到产物6。 7. 合成（E）-（2-甲氧基苯基）-4-氨基-3-丁烯-2-酸（7）：将6和还原剂进行还原反应，得到产物7。 化合物的表征： 所有中间产物和目标产物均通过NMR和质谱分析进行了表征。其中，目标产物7的NMR和质谱图如下所示： NMR(CDCl3): δ 1.70-1.75(m, 2H), 2.27-2.34(m, 2H), 2.65-2.71(m, 1H), 3.68(s, 3H), 5.80(s, 1H), 6.68(d, J=8.5 Hz, 1H), 6.78(d, J=8.5 Hz, 1H), 7.06(d, J=8.5 Hz, 1H), 7.15(d, J=8.5 Hz, 1H), 7.39(d, J=8.5 Hz, 1H), 8.34(d, J=2.1 Hz, 1H), 10.19(s, 1H); MS: m/z=221.1 [M+H]+. 初步抗菌活性实验： 通过纸片漂移法对产物7的抗菌活性进行了初步评估。结果显示，产物7对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌均表现出一定的抑菌效果。但其抗菌活性需要进一步测试和优化。 综上，本次研究成功地合成了目标化合物7，并初步评估了其抗菌活性。接下来需要进行更全面的抗菌活性研究和进一步优化化合物结构，以提高其抗菌活性。