新肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药).ppt

肾上腺素受体激动药的分类 按化学结构分1.儿茶酚胺类（CA）：肾上腺素（AD）（副肾素）、去甲肾上腺素（NA、NE）（正肾素）、异丙肾上腺素（喘息定）、多巴胺（儿茶酚乙胺）、多巴酚丁胺（强心安）2.非儿茶酚胺类：麻黄碱、间羟胺（阿拉明）、去氧肾上腺素（新福林）、异波帕胺（异波帕明）、特步他林（间羟叔丁肾上腺素）、沙丁胺醇（柳丁氨醇） 按对受体的选择性分1.作用于?、?受体的药： 肾上腺素、麻黄碱2.主要作用于?受体的药：去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素a1、可乐定a23.主要作用于?受体的药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺? 1、沙丁胺醇? 2、特布他林?2 4.作用于?、?、DA受体的药：多巴胺、异波帕胺 一、?、 ?受体激动药 肾上腺素( adrenaline,AD,副肾素) ［理化性质］ 　　性质不稳定，遇光、热、空气、在中性(尤其是碱性液)中易氧化呈粉红~棕色，失效。 ［体内过程］ 　　口服不产生吸收作用；皮下注射吸收慢(6~15分显效)，维持久(1h)，为常用给药途径；肌注吸收较快，维持短(10-30分)。本品在体内可很快被肝及其它组织的COMT和MAO破坏，其代谢产物最后与葡萄糖醛酸或硫酸结合，经肾排泄。 ［作用、用途］ 基本作用：无选择性直接激动? 、?受体， 产生较强的? 型作用和?型作用。 1.兴奋心脏：作用强，且能增加冠脉供血，但过量或静注均易致心律失常。 应用：常用于抢救各种原因引起的心搏骤停(对电击所致者宜配合使用心脏除颤器或利多卡因；可采用心室内注射或静脉注射，同时进行有效的人工呼吸、心脏挤压、纠酸等)。心内注射三联针（AD、阿托品各1mg+利多卡因100mg）。注意：全麻药氟烷可使心脏对 AD的敏感性增加，因此由氟烷麻醉引起的血压下降，禁用AD抢救，以免引起AD的心脏毒性。 现在主张静脉注射心脏复苏药物，按需给药。 心脏三联针已废弃不用。 肾上腺素、阿托品、利多卡因、加压素和碳酸氢钠是心肺复苏期的必备药，间羟胺、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、普萘洛尔和吗啡是可能使用的药物。 2.舒缩血管：激动血管平滑肌上?1和 ?2受体对血管有双重作用。由于不同的受体在不同部位分布密度不同，所以AD对血管的效应也不同。 缩皮肤、粘膜、内脏血管(?1) 扩冠脉、骨骼肌血管(?2) 脑、肺血管变化不大。 特点：对小血管作用强且降低其通透性，对大 血管作用弱。可引起血流重分布。 应用： 1）局部止血(1:1000～2万)：鼻及牙龈 2）与局麻药合用(1:25万)：以延缓吸收，增强局麻效应，也可防止吸收中毒。注意：在肢体末端部位禁用，避免引起局部组织缺血坏死。 3.升高血压：与用药剂量与途径有关 治疗量(0.5~1.0mg)：收缩压↑/舒张压→↓ (?-R对低浓度Ad比?-R更敏感) 较大量(1.0mg）↑/↑（ ?-R 兴奋） 应用：低血压(但?-R阻断药所致者除外) ?-R阻断药可翻转其升压作用 4.扩张支气管：舒张作用强(激动β2受体)，且能减轻粘膜水肿(激动支气管黏膜血管的a1受体)，稳定肥大细胞，减少组胺等过敏介质释放。 应用：控制支气管哮喘急性发作。 注意：喷雾吸入使用时应尽量以最小剂量及最短时间解除症状，避免多次或大剂量使用。症状解除后，应立即漱口，清除喉部及口腔内残余的药物。 5.抗过敏： ①稳定肥大细胞膜，抑制其释放组胺、白三烯等过敏介质。 ②收缩小管，降低其通透性。 ③舒张支气管，并减轻其粘膜水肿。 ④兴奋心脏，增加心输出量。 常用于过敏性休克（首选）(如药物青霉素、链霉素、普鲁卡因等引起的)及其它速发型变态反应(血管神经性水肿、血清病等)。发生很突然，一般给药后5分钟发生的约占50%，半小时内出现症状的约占10%。 6.促进代谢：可促脂肪、糖分解→血中游离脂肪酸、糖、K＋↑，组织耗氧增加20～30％ 7.兴奋中枢：不易透过血脑屏障，大剂量时才兴奋中枢。 ［不良反应与用药护理］ 1.主要为：头痛、烦躁、面色苍白、多汗、心 悸、BP↑、震颤等。 2.过量或静注过速、浓度过高→BP骤升、肺水肿、心律失常、脑出血等，静注时必须稀释 (10倍)后慢推。必要时可用硝酸酯类、硝普钠或?受体进行药解救。 3.药物相互作用：1）与环戊烷及卤素类全麻药合用易致心律失常，需慎重。2）稀释后PH升高，易氧化变色，颜色稍变即不可再用。3）三环类抗抑郁药可抑制神经对AD的摄取，使其作用增强。4）?受体阻断药可翻转其升压作用。5）与?受体阻断药合用易致?受体激动作用增强，引起血压骤升和脑出血。 4.禁忌症： 高血压、器质性心脏病、甲亢禁； 老年、糖尿病者慎用；分娩时忌(