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肾上腺素受体激动剂
第一节构效关系及分类
56βα
41C|H—CH—NH
32
肾上腺素受体激动药得基本结构
P90
·1、儿茶酚胺(catecholamines)
·属儿茶酚胺得药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。
·2、非儿茶酚胺
·属非儿茶酚胺得药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林)。
B-苯乙胺
儿茶酚
·3、儿茶酚胺得结构与药物作用强、弱及时间
·长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被T灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被T灭活。
·4、α碳原子上得氢被-CH₃取代后，不被MA0灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质
释放。如间羟胺、麻黄碱。
·5、胺基上得氢被不同基团取代后，药物对α、
β受体选择性产生改变。
·如H原子被-CH₃取代后，为肾上腺素，对β₁受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对β1、β₂受体有活性，对α受体无活性。
B-苯乙胺
HO4儿茶酚
HO
CH
—M
5
3
苯环
碳链氨基
日-
6
2
4
1
分类：
·1、α受体激动药
·去甲肾上腺素、间羟胺、新福林、甲氧明
·2、α、β受体激动药
·肾上腺素、多巴胺、麻黄碱
·3、β受体激动药
·异丙肾上腺素、多巴酚丁胺
第二节α-尺激动药
去甲肾上腺素
(noradrenaline,NA)
〔来源及化学〕
〔体内过程〕
H₃CO
HO
间甲去甲肾上腺素
H₃COHO·
3-甲氧-4-羟扁桃酸(VMA)
CHOH
CH₂
NH₂
MAO
CHOH
C-OH
0
图10-1去甲肾上腺素得代谢
上腺素
【给药途径】
·po(口服)无效
·Sc(皮下注射)或im(肌肉注射)吸收少·一般ivgtt(静脉滴注)
〔药理作用〕
皮肤、粘膜肾肝、肠系膜骨骼肌
血管收缩
1、血管
大家应该也有点累了，稍作休息
大家有疑问的，可以询问和交流
11
2、心脏
心率个传导个
整体：BP个→减慢心排量：离体：增多
整体：不明显
HR:离体：快
3、血压
小量：
收缩压个舒张压一脉压差：大
较大量：
舒张压↑收缩压个脉压差：小
〔临床应用〕
1、休克
收缩压维持在12kPa(90mmHg)
2、药物中毒性低血压
氯丙嗪中毒首选药
3、上消化道出血
1～3mg稀释后po
★〔不良反应〕
1、局部缺血和坏死
防治
1)不宜外漏
2)热敷、
普鲁卡因或
酚妥拉明
局部浸润注射
☆〔不良反应〕
2、急性肾功衰竭
防治
保正尿量25ml、h-1个
〔禁忌〕
高血压、动脉硬化、器质性心脏病、
少尿、无尿
间羟胺(metaraminol,
阿拉明aramine)
〔作用〕1、直接激动α、β-R
2、促NA释放
◆特点：1、不易被代谢，作用久
2、升压温和持久
3、不良反应少，可im
4、连用有快速耐受性
去氧肾上腺素
(Phenylephrine,neosynephrine)
甲氧明
(metharaninel
·作用机制与间羟胺相似，不易被MAO灭活，与NA比较，升血压作用弱而持久，可用于抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。
●肾血管收缩及肾血流量减少比NA更明显。
·[临床应用]
·1、防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉得低血压。
·2、阵发性室上性心动过速，升压时通过迷走神经反射性心率减慢。
·3、扩瞳，为快速短效扩瞳药，常用于眼底检查。兴奋瞳孔开大肌得α₁受体，使瞳孔扩大。比阿托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹。
第三节α、β-尺激动药
肾上腺素
(adrenaline,AD)
〔来源〕
肾上腺髓质：Ad85%,NA15%
NA苯乙胺-N-甲基转移酶AD
药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品
·[体内过程]
·AD口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏。
·皮下注射吸收较慢，维持1h;肌肉注射吸收较快，维持10~30min。0、25~0、5mg/次，皮下注射极量1mg/次。
·心内注射：0、25~0、5mg/次，用生理盐水稀释10倍。
·静脉注射或滴注：0、5~1mg/次
〔药理作用〕
1、心脏：
心力个、心率个
、
耗氧个、易心律失常
传导个、输出个、