肾上腺素受体阻断药37课件讲解.pptx

肾上腺素受体阻断药;分类

根据对受体的选择性不同，可分为

1、α受体阻断药：如酚妥拉明

2、β受体阻断药：如普萘洛尔;α受体阻断药

酚妥拉明（短效）

体内过程

口服生物利用度低，常注射给药，起效快，作用时间短，维持时间仅30~45min。;药理作用

1、舒张血管→血压↓

（1）阻断血管平滑肌上的α1受体。

（2）直接扩张血管。

2、兴奋心脏

（1）血压下降→反射性兴奋交感神经→兴奋心脏。

（2）阻断突触前膜的α2受体→促进NA释放→兴奋心脏。;3、其他

（1）拟胆碱作用：如胃肠平滑肌兴奋

（2）拟组胺作用：如胃酸分泌增加

临床用途

1、外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛症（雷诺病）

2、拮抗静滴NA外漏引起的缩血管作用

3、抗休克（解除小血管痉挛→改善微循环）

补充血容量的基础上抗休克（先补后扩）;4、心力衰竭

心脏前负荷：心室舒张末期的容积

心脏后负荷：大动脉血压

阻力血管：小动脉和微动脉

容量血管：静脉

（1）扩张小A→外周阻力↓→大动脉血压↓

（2）扩张小V→回心血量↓→心室舒张末期的容积↓;5、嗜铬细胞瘤

该肿瘤细胞向血液及组织释放肾上腺素和去甲肾上腺素，导致患者出现高血压、头痛、出汗、心悸及代谢紊乱等一系列临床症状。

不良反应

1、胃肠道反应

恶心、呕吐、腹痛、腹泻→拟胆碱作用

胃酸分泌增多，诱发加重消化性溃疡→拟组胺作用

2、直立性低血压（体位性低血压）

采用头低足高位，必要时用NA，禁用AD（翻转）;β受体阻断药

体内过程

本类药的吸收、首关消除、生物利用度受脂溶性的影响。

脂溶性高的如普奈洛尔、美托洛尔口服吸收快，首关消除明显，生物利用度低，体内分布广泛，易通过血脑屏障，主要在肝脏代谢，个体差异大。

脂溶性低的如吲哚洛尔、阿替洛尔口服吸收差，首关消除少，生物利用度高，脑脊液浓度低，主要以原形从肾排泄，个体差异小。;药理作用

1、β受体阻断作用

（1）抑制心脏（阻断心脏上β1受体）

（2）收缩血管

①心脏抑制→反射性使交感神经兴奋。

②阻断β2受体→收缩骨骼肌血管。

（3）收缩支气管（阻断支气管β2受体???诱发加重哮喘）

（4）抑制肾素（阻断肾小球旁细胞β受体→肾素↓→BP↓）;（5）抑制代谢

①抑制脂肪分解

②延缓应用胰岛素后血糖恢复【不影响正常人血糖，易掩盖低血糖症状】

2、内在拟交感活性

有些药物除了有阻断β–R作用，还有较弱地兴奋β–R作用。

普萘洛尔无此特性，故阻断β-R作用强。

3、膜稳定作用（降低细胞膜对离子通透性）

4、噻吗洛尔可减少房水生成，降低眼内压。;临床用途

1、心律失常

2、心绞痛

3、高血压

4、甲亢

5、青光眼;不良反应

1、胃肠道反应

2、心血管反应

对于严重心功能不全、窦性心动过缓和房室传导阻滞的患者慎用。

3、诱发加重哮喘

4、反跳现象

普萘洛尔（心得安）

用药原则用时：由小到大（个体差异）

停时：由大到小（反跳现象）;课后练习

1、肾上腺素的升压作用可被下列哪类药物所翻转（ ）

A、M受体阻断药 B、N受体阻断药

C、α受体阻断药D、β受体阻断药

2、下列关于酚妥拉明的叙述，错误的是（）

A、舒张血管，降低血压，兴奋心脏

B、具有拟胆碱作用和抗组胺作用

C、可用于抗休克，治疗心力衰竭

D、常见不良反应为体位性低血压和胃肠道症状

3、酚妥拉明所引起的体位性低血压，升压时禁用______，应用______升压。;