肾上腺素受体阻滞药.ppt

第十一章肾上腺素受体阻滞剂分类α受体阻滞剂β受体阻滞剂αβ受体阻滞剂按对受体的选择性对α1和α2无选择性：酚妥拉明选择性阻断α1受体：哌唑嗪选择性阻断α2受体：育亨宾按作用持续时间分：短效类长效类第一节α肾上腺素受体阻断药属竞争性拮抗阻断α1和α2两受体共性：妥拉唑啉（tolazoline〕酚妥拉明（phentolamine）DCBAE一、短效类药理作用扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力扩静脉动脉（引起直立性低血压阻断α1、α2受体机制01直接扩张血管02问：酚妥拉明对NE、Adr的升压作用有何不同影响？（全部、部分、翻转）03心脏兴奋：心率↑、收缩↑BP↓机制：阻断突触前膜α2受体01NA释放02兴奋心脏β1受体03反射性(+)交感神经04阻滞K+通道心肌细胞Ca2+内流05拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌01组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红02唾液腺和汗腺分泌增加03其它作用外周血管痉挛性疾病去甲肾上腺外漏嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备抗休克：扩血管作用，改善微循环可乐定突然停药所致高血压的抢救临床应用缓慢注射或滴注胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用注意事项不良反应拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡扩血管作用：低血压反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛长效类酚苄明(phenoxybenzamine)又名苯苄胺(dibenzyline)性质作用强:与α受体以共价键的形式结合属非竞争性拮抗01起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体结合03作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天02口服吸收少，仅作IV.(刺激性)体内过程及其特点扩张血管↓外周阻力血压↓（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）心率↑:①通过减压反射阻滞突触α2-R阻滞NE再摄取抗组胺样作用5羟色胺样作用药理作用外周血管痉挛01020304抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体)临床应用哌唑嗪（Prazosin）用途：治疗高血压治疗前列腺增生引起的排尿困难。特拉唑嗪（Trazosin）特点：生物利用度高、作用时间长、口服吸收好选择性α1受体阻滞药为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不能？按对受体的选择性分：选择性阻断β1；阻断β1和β2；阻断β（β1和β2）和α受体01按有无内在拟交感活性：有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔无内在拟交感活性：普萘洛尔等02分类第二节β肾上腺素受体阻断药?受体阻断药的药理学特征比较药物受体选择性内在拟交感活性首过消除(％)生物利用度(％)t1/2(h)普萘洛尔?1，?2060~70303~4?阿普洛尔?1，?2++90102~5氧烯洛尔?1，?2++40~7024~602~3?吲哚洛尔?1，?2++10~20903~4?美托洛尔?1025~6040~753~4?醋丁洛尔?1+3020~602~4拉贝洛尔?1，?2，?1