解热镇痛抗炎药与抗风湿药.ppt

解热镇痛抗炎药与抗风湿药;（一）解热作用;;[发烧] 当外热原(微生物、内毒素等)进入机体后→刺激中性粒细胞产生和释放内热原（白介素1）→作用于下丘脑前部→ PG合成与释放↑ →刺激体温调整中枢→调定点上移→体温↑。 ;(二）镇痛作用;疼痛;（三）抗炎、抗风湿作用; 多年来发觉COX有两种同工酶, 简称COX1与COX2, 二者为同分异构体。 COX1存在于血管、胃和肾等组织, 可参与血管张力 调整等部分生理反应。 COX2则存在于炎症组织中, 由细胞因子和炎症介质诱导产生。;二、分类: 按其结构不一样分 ;一、水杨酸类 ; 在碱性尿中药品易排出。故同服碳酸氢钠可促其排泄。尿呈酸性时药品排出降低。;【药理作用】 ; 抗炎、抗风湿作用也较强, 且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎。应依据患者用药后 反应, 及监测患者血药浓度确定给药剂量及给药间隔时间。血药浓度比通常解热镇痛用量大1～2倍。 ;3．抗血栓形成（小剂量）;阿斯匹林抑制血小板聚集作用机制 图解; 阿斯匹林高浓度时能抑制血管壁中PG(前列腺素)合成酶, 使PGI2（前列环素）合成降低(P174), 促进血栓形成。这是因为PGI2 是TXA2 (血栓素A2) 对抗剂, 它 合成降低可促进血栓形成。 故预防血栓形成宜采取小剂量（75-150mg/日）: 诊疗缺血性心脏病（心梗）及和冠心病。;【不良反应】 ; 2. 凝血障碍: 出血时间延长, 用VK防治。与抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成相关。; 3.过敏反应: 偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。部分可诱发哮喘--阿斯匹林哮喘。 因PG合成抑制, 由花生四烯酸生成 LT(白三烯)及其脂氧酶代谢产物增多造成支气管痉挛, 诱发哮喘。故AD（肾上腺素）诊疗无效。; 5.水杨酸反应（5g/d）: 表现有头痛、头晕、耳鸣、视、听力减退, 重者精神紊乱、呼吸加紧, 酸碱平衡障碍。;1.本药与双香豆素适用, 因蛋白置换作用, 可使游离型双香豆素 血浓度提升, 增强其抗凝作用, 易致出血; 2.本药与肾上腺皮质激素适用, 可使激素抗炎作用增强, 但可诱发和加重溃疡; ;二、其她解热镇痛抗炎药 苯胺类、吡唑酮类、吲哚乙酸类、灭酸类、丙酸类及昔康类等。 ;对乙酰氨基酚（acetaminophen, 扑热息痛、醋氨酚）;[特点] 1.无抗炎、抗风湿作用; 2.解热作用和阿斯匹林相当, 镇痛较弱, 常见于感冒发烧、头痛等; ;（二）吲哚乙酸类 ;2.对炎性疼痛有显著疗效, 对非炎性疼痛无效; 3.不良反应多(胃肠反应、CNS、造血系统); ;1.解热作用较阿司匹林弱, 镇痛、抗炎作用较强, 关键用于风湿性和类风湿性关节炎; ;（四）吡唑酮类;五、苯丙噻嗪类;[应用注意]; 药品 解 热 镇 痛 抗炎抗风湿 阿司匹林 +++ +++ ++ 扑热息痛 ++ + - 布洛芬 ++ ++ +++ 消炎痛 +++ +++ +++ 保泰松 + + +++ 炎痛喜康 ++ +++ +++;第二节 抗痛风药 P182;练习题 1、解热镇痛抗炎药 共同作用机制是: ______________________________。;3、阿司匹林作用 下述反应有一项是错 : A、解热作用; B、降低炎症组织PG生成; C、阿司匹林哮喘; D、降低出血倾向; E、瑞夷综合征。;5、麻醉性镇痛药和解热镇痛药 镇痛作用及应用有何不一样？ 6、简述阿司匹林与氯丙嗪对体温影响 不一样。