09(专)肾上腺素受体阻断药.ppt

学习重点 掌握 酚妥拉明和β受体阻断药的药理作用、临床运用、以及不良反应。 ?分类： 1类: β1,2受体阻断药 1A类:无ISA 普萘洛尔(心得安) 1B类:有ISA 吲哚洛尔 2类: β1受体阻断药 2A类:无ISA 阿替、美托、倍他洛尔 2B类:有ISA 醋丁洛尔 3类: αβ受体阻断药 拉贝洛尔 【适应症】 本品适用于各种程度的高血压及高血压急症、心绞痛、妊娠期高血压、嗜铬细胞瘤、麻醉或手术时高血压。合用利尿药可增强其降压效果。静注能治疗高血压危象。 阿罗洛尔 【药理作用】 可阻断α及β受体，但阻断a受体的作用较弱，阻断α受体与β受体的比为1:8，故其体位性低血压作用甚弱。其阻断β受体的作用比普萘洛尔者强。无膜稳定作用，亦无内在活性。本品可使血压降低，使亢进的心功能降低，使心肌耗氧量减少。 【适应症】 本品适用于轻度至中高度血压，心绞痛及快速型心律失常。 卡维地洛(carvedilol) 阻断?1、β1、β2 【药理作用】 本品可阻断α及β受体，无内在活性。在高浓度时尚具钙拮抗作用，其阻断β受体的作用较强。为拉贝洛尔的33倍，为普萘洛尔的3倍。可扩张血管、减少外周阻力和降低血压，对输出量及心率影响不大。 【适应症】可用于原发性高血压及心绞痛。 【不良反应】 常用的不良反应有头晕、头痛、乏力。可发生心动过缓。 5、休克增加血流量：改善微循环： 一、β1 、β2受体阻断药 普萘洛尔（propranolol，心得安） 较强的β-R 阻断作用，无ISA。 一、 非选择性β受体阻断药 特点： 1.口服吸收快而完全，吸收率大于90%，1-3h血浓度达高峰，半衰期为2-5h。 2.首关消除强，60-70%；生物利用度低，仅为30%。 3.蛋白结合率大于90%。容易通过血脑屏障和胎盘。 4.典型β受体阻断药，对β受体无选择性。临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。 5.无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。 纳多洛尔(nadolol) 特点： 1.对β1和β2受体阻断作用与普萘洛尔相似，但强6倍。 2.可增加肾血流量，所以在肾功能不全且需用β受体阻断药者可首选此药。 3.无膜稳定作用及内在拟交感活性。 噻吗洛尔 ?作用最强的非选择性β-受体阻断药，无ISA、无膜稳定作用。 ?通过减少房水生成，使眼内压降低，用于治疗青光眼。无缩瞳和调节痉挛作用。 吲哚洛尔 ?具有内在拟交感活性 ?特点： ①对心脏抑制功能弱 ②支气管平滑肌收缩作用弱 ③增大剂量可使心率加快，心排出量增加。有利于高血压的治疗。 二、选择性β1-R阻断药 阿替洛尔和美托洛尔 （atenolol，氨酰心安）（metoprolol） 特点： 1、对β1受体有选择性阻断作用，且无内在拟交感活性，表现为心脏抑制。 2、在临床降压方面，阿替洛尔优于普萘洛尔。 第三节α、β -R阻断药 拉贝洛尔（labetalol, 柳胺苄心定） 【药理作用】 拉贝洛尔在化学结构上有两个光学中心，有4种立体异构物，即R，R-、R，S-、S，R-及S，S-拉贝洛尔。 各异构物的阻断受体的选择性各不同： R，R-型者主要阻断β受体； S，R-型的阻断α受体的作用最强； S，S-型具有较弱的阻断α受体的作用； R，S-型不具任何阻断作用。 临床应用的拉贝洛尔为上述4种异构体的消旋混合物。故兼有α受体及β受体阻断作用。其β受体阻滞作用约为普萘洛尔的1/2.5，但无心肌抑制作用，α受体阻滞作用为酚妥拉明的1/6～10。对β受体的作用比α受体强。 * 1 第九章 肾上腺素受体阻断药 adrenoceptor blocking drugs 传出药理 外周神经系统 讲授内容： α-R阻断药 β -R阻断药 α、β -R阻断药 肾上腺素受体阻断药 又称肾上腺素受体拮抗药。它们能与肾上腺素受体结合，而不产生激动作用，从而影响了NA能神经递质或外源性的拟肾上腺素药与肾上腺素受体结合，产生抗肾上腺素的作用。 分类 α肾上腺素受体阻断药 β肾上腺素受体阻断药 α 、β肾上腺素受体阻断药 第一节 α-受体阻断药 ?肾上腺素作用的翻转 α-受体阻断药能选择性地与α-受体结合，妨碍AD与α-受体结合，AD的缩血管作用被取消，而激动β受体的舒血管作用仍然存在，从而将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这种现象称为肾上腺素作用的翻转。 分类 α1 α2受体阻断药 酚妥拉明 α1受体阻断药 哌唑嗪 α2受体阻断药 育亨宾 肾上腺素作用的翻转 4 麻醉犬