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生物药剂学分类系统 生物药剂学(第一到第六章) （会全班统一打印） 第一章 生物药剂学概述 本章重点：生物药剂学的定义？ 剂型因素与生物因素包括哪些方面？ 1、生物药剂学的定义 生物药剂学是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因 素、用药对象的生物因素与药物效应间相互… ARB +利尿剂治疗高血压的理论与实践 高血压是危害人类健康的最常见的心血管疾病之一，是全球范围内的重大公共卫生问题。世界主要国家的高血压控制率见。中国卫生部2002年公布的全国营养健康状况调查则显示中国有近1.6亿高血压患者，血压的控制率仅为6.1… 一、选择题（每题只有一个正确答案，每小题2分，共26分） 1.人类活动需要能量，下列能量主要是由化学变化产生的是（ ） A.电炉取暖 B.太阳灶烧水 C.燃煤发电 D.帆船航行 2.最近在我国河北省的海陆交界处发现了冀东南堡大油田。油田中的石油属于(… （会全班统一打印） 第一章 生物药剂学概述 本章重点：生物药剂学的定义？ 剂型因素与生物因素包括哪些方面？ 1、生物药剂学的定义 生物药剂学是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因 素、用药对象的生物因素与药物效应间相互关系的一门科学。 2、剂型因素与生物因素 剂型因素：是指药物及其制剂所表现出的各种性质，既包括注射剂、片剂、胶囊剂等狭义的 剂型概念，也包括药物的某些化学性质（即药物存在的化学形式及化学稳定性）、药物的某些物 理性质，制剂处方，配伍药物在处方及体内的相互作用，以及制备工艺、贮存条件和给药方法 等。 生物因素：包括种属差异、种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异以及遗 传因素等。 第二章 药物的吸收 本章重点：药物跨膜转运的4种形式 口服药物的胃肠道吸收 胃肠道和解剖结构与生理功能（从胃到小肠的PH变化、吸收特点等等） 影响药物胃肠道吸收的生理因素、物理化学因素 促进口服药物吸收的方法 1、药物的跨膜转运 b. 被动转运速度符合表观一级速度过程。 c. 限制扩散又称膜孔转运，水溶性小分子的转运途径，速度主要受分子体积大小和荷电限制。 d. 肠上皮细胞和肾小管细胞对葡萄糖的吸收或重吸收过程属于主动转运。 e. 促进扩散与主动转运均由转运蛋白介导，转运过程符合米氏动力学方程。 2、主要参与药物膜转运的细胞有：肠粘膜上皮细胞、肾小管上皮细胞、血管内皮细胞。 3、胃：纯胃液的PH值＜1.5。一般空腹时PH值可降低到1.2~1.8，进食后正常人可上升到3~5. 除一些弱酸性药物外，许多药物在胃中的吸收均非常有限。 小肠：全长2~3m，吸收面积达200 m2左右，占整个消化道长度的60%以上。小肠液的PH值 约为5~7，是弱碱性药物的主要吸收部位。小肠有丰富的毛细血管和淋巴管，是药物和营 养物质的主要吸收部位，也是药物主动转运吸收的特异性部位。 大肠：大肠液PH值约8.3~8.4，黏膜上有皱褶但没绒毛，有效吸收面积小，不是主要吸收场所， 但对缓控释制剂、肠溶制剂、溶解度小的药物以及直肠给药剂型有一定吸收作用。 4、影响药物胃肠道吸收的生理因素 a. 胃肠道的体液环境。PH值影响药物溶解度、固体制剂的溶出度，影响分子型药物的比例。 胆汁中含胆酸盐，是种表面活性剂，能增加难溶性药物的溶解度。 黏液中的黏蛋白可能与药物产生结合而干扰药物的吸收。 b. 胃肠道的运动。 胃的运动：受容性舒张和胃蠕动，有利于药物的吸收 胃空速率：当胃空速率增大时，药物吸收加快。少数在特定部位吸收的药物，胃空速率 大，吸收反而较差，如维生素B2，胃排空速度快时只有小部分药物被吸收。 小肠运动：紧张性收缩合并节律性分节运动有助于难溶性药物的溶出。 肠蠕动越快，药物在肠内滞留时间越短，制剂中药物溶出与吸收的时间越短。 c. 胃肠道的代谢反应 d. 胃肠道的血液和淋巴循环。淋巴液流速很慢，对大分子药物或脂肪类药物的吸收可发挥重要 作用。经淋巴系统转运的药物不经门静脉，故无肝脏的首过效应。 e. 食物 f. P-糖蛋白。P-gp是细胞膜上存在的一种“药物溢出泵”，可能量依赖性地将细胞内药物泵出 到细胞外。这是一个逆吸收方向的主动过程，会导致药物透膜吸收减少。抑制P-gp 的表达可促进药物的吸收，提高生物利用度。 5、影响药物胃肠道吸收的物理化学因素 a. 药物的解离度和脂溶性 细胞膜是脂质性的，因而脂溶性药物易吸收。在一定范围内，药物Ko/W越大，吸收越好。但 药物过于亲脂，也会导致吸收下降。一般认为口服药物最佳lgKo/w为1~3. b. 药物的溶出速度。 影响溶出的药物理化性质：药物的溶解度、粒径大小、多晶型。 增加药物的表面积可以提高药物