阿片类镇痛药论述.ppt

海洛因依赖者与新型毒品滥用者的不同。 近年来在美洲滥用可卡因已成为主流, 滥用者嗅吸及抽吸可卡因碱的现象日益增加。 最新.课件 * 中国的情况 改革开放以来，吸毒人数每年10%以上递增。99年政府公布人数为68万，实际10倍于此。 80%以上受害者为15-30岁的青年，95%以上戒毒者半年内复吸， 70%艾滋病人是吸毒者。 最新.课件 * 吸收：吗啡口服后胃肠道吸收快，首关消除明显，常注射给药（皮下或椎管）。 分布：脂溶性较低，仅有少量通过血脑屏障，但足以发挥中枢性药理作用。 代谢：吗啡在肝内代谢，代谢产物吗啡-6-葡萄糖醛酸具有药理活性，且活性比吗啡强。 排泄：主要以吗啡-6-葡萄糖醛酸的形式经肾排泄，少量经乳汁排泄。 【体内过程】 最新.课件 * 【临床应用】 1．镇痛:对多种疼痛均有效 严重创伤、烧伤、手术、心肌梗死等引起的剧痛和晚期癌症疼痛；内脏平滑肌痉挛引起的绞痛（加用解痉药）； 对神经压迫性疼痛疗效较差 因易成瘾，除癌症剧痛外，一般仅用于其它镇痛药无效时的短期应用。 最新.课件 * 2.心源性哮喘 急性左心衰竭突发急性肺水肿所致呼吸困难 治疗原则：除强心、利尿、给氧外，静注吗啡可产生良好效果。 机制:①吗啡扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏的前后负荷，利于肺水肿的消除。 ②镇静作用利于消除患者焦虑、恐惧情绪。 ③抑制呼吸，降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸由浅快变深慢。 3.止泻 阿片酊或复方樟脑酊- 单纯性腹泻。 最新.课件 * 最新.课件 * 【不良反应】 治疗量: 产生恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压等。 久用易产生耐受性和依赖性。 3. 过量引起急性中毒。 三联征：昏迷、瞳孔缩小（针尖样）、深度呼吸抑制伴有血压下降、严重缺氧、尿潴留。 抢救：人工呼吸、给氧、给阿片受体拮抗药纳洛酮。 最新.课件 * 可待因（Codeine) 作用与吗啡相似，但强度较弱。 镇痛作用为吗啡的1／10～1/12左右。 镇咳作用为吗啡的1／4左右。 欣快和成瘾性及副作用低于吗啡。 临床上用于中等程度的疼痛和剧烈的干咳。 又名甲基吗啡 最新.课件 * 人工合成镇痛药 哌替啶（pethidine) 又名度冷丁(dolantin)、麦啶(meperidine) 最新.课件 * 【药理作用】（激动μ型阿片受体） 1. 镇痛（镇痛强度为吗啡的1／7－1／10） 2. 镇静、呼吸抑制、欣快和扩血管作用与吗啡相当，无明显中枢性镇咳作用。 提高平滑肌和括约肌张力，但因作用时间短，较少引起便秘和尿潴留。 对妊娠末期子宫正常收缩无影响，不对抗催产素的作用，不延长产程。 最新.课件 * 【体内过程】 口服易吸收，皮下和肌内注射吸收更迅速， 故临床常用注射给药。 肝脏代谢为哌替啶酸和去甲哌替啶，经肾排泄。 去甲哌替啶的t1/2为15~20h，且有中枢兴奋作用。 肾功能不良或反复大剂量可引起蓄积、肌肉震颤、抽搐甚至惊厥。 最新.课件 * 【临床应用】 ①镇痛 　　　剧痛（创伤、术后等） 晚期癌症的镇痛 　　　绞痛（与解痉药合用） 　　　分娩痛（产前２～４ｈ不用） ②心源性哮喘 机制同吗啡 ③麻醉前给药 ④人工冬眠 最新.课件 * 哌替啶与吗啡药理作用的比较 吗啡 哌替啶 镇痛强度 1 1/7~1/10 镇静 + + 便秘 + 　　 - 对抗缩宫素 + - 作用持续时间/h 4~6 　2~4 成瘾　　　　　　＋　　　　　　　　　　　 轻、慢 最新.课件 * 长效μ受体激动药 左、右旋异构体各半的消旋体 镇痛作用主要为左旋美沙酮 【药理作用】 与吗啡比较，镇痛作用相当，镇静、抑制呼吸、缩瞳、便秘、升高胆道内压等较弱 耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻 （组织蛋白结合再缓慢释放入血） 美沙酮（methadone） 最新.课件 * 【临床应用】 适用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛。 可用于吗啡、海洛因等成瘾的戒毒