1-芳基取代咪唑及其盐的合成与其生物活性的研究.pdf

维普资讯 第 16卷 第3期 云南民族大学学报 (自然科学版) V01．16 No．3 2007年 7月 JournalofYunnanNationalitiesUniversity(NaturalSciencesEdition) Ju1．2007 1一芳基取代咪唑及其盐的合成与其生物活性的研究 刘小龙 陈静波 姜治国 张洪彬 (1．云南大学 教育部 自然资源药物化学重点实验室，云南 昆明650091； 2．云南大学 科技农化研究中心，云南 昆明650091) 摘 要 合成了一系列1一芳基取代咪唑及其盐，测试了1一芳基咪唑化合物及其盐对月季灰霉病菌、梨炭疽病菌的生 物活性． 关键词 咪唑；1一芳基取代咪唑及其盐 ；合成；生物活性 【中图分类号】0621．3 【文献标识码】A 【文章编号】1672_-8513(2007)03—0228—05 StudiesonSynthesisandBiologicalActivityof1——AlrylimidazolesandTheirSalts LiuXiaolong ChenJingbo JiangZhiguo ZhangHongbin (1．KeyLaboratoryofMedicinalChemistryforNaturalResourceMinstryofEducationofYunnanUniversity， Kunming650091，China；2．CenterofrPestisideResearch，UNIDACO．，LTD，Kunming650091，China) Abstract：A seriesof1一Alrylimidazolesandtheirsaltsweresynthesized，hteirbiologicalactivitiesaboutto BotrytiscinereaPersandColletotrichum Gloeosporioidesweretested． Key words：imidazole；1一Alrylimidazoleandhteirsalts；synhtesis；biological activity 杂环化合物由于其特殊的结构关系，已成为当 1mann-8提供的合成方法有了较大的改进(见Scheme 今农药和医药研究开发的热点．咪唑类化合物也是人 1)，尤其是可以较高收率得到 1一芳基取代咪唑．将咪 们进行农药和医药开发的主要结构之一．美国联碳公 唑衍生物与不同卤代烃进行反应即可生成季铵型咪唑 司(UnionCrabide)在 1946年开发的果绿定(glyod— 盐(见Scheme2)．将 1一芳基取代咪唑做成盐，目的是 in)¨ 可谓是世界上第 1个含咪唑基的杀菌剂．日 以使其更利于加工成水溶性制剂、更好地被生物体吸 本东亚农药公司在 1953年开发的代森硫(etem)是一 收利用．我们测试了合成的部分 1一芳基取代咪唑及其 个咪唑并二噻唑类杀菌剂¨ ．此后，从 20世纪 6O 盐对月季灰霉病和梨炭疽病的抑制活性，实验结果表 年代起不断有新的咪唑类杀菌剂诞生，已有不少含咪 明，部分 1一芳基取代咪唑具有对月季灰霉病和梨炭疽 唑结构的杀菌剂被投入市场，新的此类杀菌剂仍在不 病有抑制作用，但在制备成盐后，失去了抑制涪l生． 断的研究和开发中 J．在医药领域，自1967年咪唑类 抗真菌药物克霉唑(clotrimazole)问世以来，许多咪唑 NHz R1 O 类抗真菌药先后被成功的开发出来，如咪康唑(rni． +