抗生素的分类及临床应用.ppt

四、氨基糖苷类细菌所产的乙酰转移酶、磷酸转移酶和核苷转移酶等氨基糖苷类钝化酶可破坏卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、西梭霉素等，而新品种对钝化酶较稳定。阿米卡星：抗菌活性优于卡那霉素，稍次于庆大霉素。对氨基糖苷类钝化酶稳定，故对庆大霉素耐药菌株所致感染可获良效。耳肾毒性与庆大霉素无明显差别。第31页,共44页，2024年2月25日，星期天奈替米星：抗菌作用与庆大霉素相似；对钝化酶的稳定性次于阿米卡星，故对耐庆大霉素菌株的效果不如阿米卡星。其耳、肾毒性较庆大霉素稍低，用于G-杆菌（主要为耐庆大霉素菌株）感染。依替米星是国内自主开发的新品种，其分子结构与奈替米星极相似，更稳定。其抗菌作用、耳肾毒性及疗效均与奈替米星相似。异帕米星的抗菌谱与阿米卡星相似。除绿脓杆菌外的大多数G-菌对异帕米星更敏感。耳肾毒性比阿米卡星稍低。主要用于G-杆菌严重感染，特别是对其它品种包括阿米卡星耐药菌株所致感染。第32页,共44页，2024年2月25日，星期天五、氟喹诺酮类属化学合成药，其抗菌谱广，不仅对各种G-杆菌包括绿脓、不动杆菌具有良好抗菌活性，而且对G+菌、耐药菌以及衣原体、支原体、弓形体、军团菌、结核杆菌及非典型分支杆菌、麻风杆菌等细胞内病原体均具强大作用。大多品种口服生物利用度高，组织分布好，可透入脑脊液，适用于前列腺、骨关节、CNS感染，特别对多种病原体所致细胞内感染和耐药G-菌感染具良效。第33页,共44页，2024年2月25日，星期天环丙沙星对G-菌包括绿脓杆菌的作用较突出。诺氟沙星的血药浓度低，仅适用于敏感菌所致的肠道、尿路及呼吸道轻度感染。左氧氟沙星抗菌作用比氧氟沙星略强；口服吸收率高达100％；不良反应更少。加替沙星、莫昔沙星：①抗菌谱覆盖耐青霉素肺炎球菌等耐药菌、支原体、衣原体等胞内病原菌、厌氧菌等；②不良反应轻；③不易耐药。第34页,共44页，2024年2月25日，星期天氟喹诺酮类的适应证：①呼吸系感染，G-菌支气管及肺部感染；②泌尿生殖系感染；③肠道感染；④耐氯霉素伤寒及其它沙门菌属感染；⑤G-杆菌骨髓炎、关节炎；⑥G-杆菌所致皮肤软组织、五官与伤口感染；⑦若MRSA仍对其敏感可联合用药，用于不能耐受万古霉素的MRSA感染；⑧沙眼衣原体、支原体等所致的呼吸道、泌尿生殖系等胞内感染、耐药结核杆菌和其它分支杆菌、麻风杆菌所致感染。第35页,共44页，2024年2月25日，星期天六、大环内酯类

麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素和交沙霉素等相继用于临床，其抗菌作用都未超过红霉素，但不良反应减轻。阿齐霉素与克拉霉素对G+菌、某些G-菌如流感杆菌、卡他莫拉菌、淋球菌等的作用增强，对厌氧球菌、脆弱类杆菌等以及支原体、衣原体的作用也优于红霉素；口服吸收好，组织内浓度高；半衰期较长；不良反应低于红霉素。用于院外获得性呼吸道感染、淋病、泌尿生殖系感染与敏感菌所致皮肤软组织感染。克拉霉素的抗菌作用更为突出，还用于Hp感染。罗红霉素的抗菌作用与红霉素相仿或稍差，组织内浓度高；半衰期长；不良反应低。第36页,共44页，2024年2月25日，星期天七、多肽类去甲万古霉素为国内首创的多肽类抗生素，与万古霉素的化学结构相似，二药的抗菌谱、药理毒性特点相同。对各种G+菌特别是MRSA与MRSE及肠球菌属具强大抗菌活性。有确切的耳、肾毒性，随着纯度的提高，其毒性已减低，但肾功能不全者、老年人、新生儿不轻易选用。选用时应监测血药浓度作个体化给药。主要用于严重的葡萄球菌与肠球菌感染，包括MRSA与MRSE的严重感染。口服可治疗伪膜性肠炎。第37页,共44页，2024年2月25日，星期天替考拉宁：分子结构、抗菌特点均与万古霉素相似，对大多数金葡菌包括MRSA、链球菌、肠球菌与艰难梭菌的作用优于万古霉素；对凝固酶阴性的表皮葡的作用较万古霉素略差。其组织分布好，半衰期47h，但难以透入CSF，细菌易产生耐药。主要不良反应：局部疼痛、皮疹和暂时性肝功能异常，而耳肾毒性少见。临床可用于严重的G+菌感染，适用于不能耐受万古霉素的患者的耐药菌株如MRSA、肠球菌感染及其青霉素过敏者阳性菌感染与伪膜性肠炎。第38页,共44页，2024年2月25日，星期天八、磷霉素

主要特点：（1）抗菌谱广，属繁殖期杀菌剂。对大多数G+菌、G-菌包括MRSA、绿脓杆菌均有作用，但杀菌作用不强。（2）与其他抗生素无明显交叉耐药及交叉过敏；组织分布好，能透入各种组织与体液包括脑脊液中。（3）不良反应以消化道为主，腹泻等发生率较高，但反应轻。主要用于敏感菌所致的轻中度感染，如尿路、肠道、皮肤、呼吸道感染等。与?-内酰胺类、氨基苷类、万古等联合时，可用于相应