07-胶囊剂药剂学.ppt

* 胶囊剂的举例 2. 速效感冒胶囊 [处方] 对乙酰氨基酚 300g 扑尔敏 3g 维生素C 100g 10%淀粉浆 适量 胆汁粉 100g 色素 适量 咖啡因 3g 制成 1000粒 [制法] 原料药分别粉碎、过80目筛 10%淀粉浆分别加入胭脂红、橘黄色素或不加色素，制成红糊、黄糊和白糊 对乙酰氨基酚分为3份，1份与扑尔敏混匀，红糊制粒 1份对乙酰氨基酚与维生素C、胆汁粉混匀，黄糊制粒 1份对乙酰氨基酚与咖啡因混匀，白糊制粒 三种颗粒干燥后混匀，分装入空胶囊中 胶囊 * 胶囊剂的举例 3.硝苯地平胶囊 [处方] 硝苯地平 5g 聚乙二醇400 200g 共制 1000粒 [制法] 将硝苯地平与1/8的PEG400混合，胶体磨粉碎，加入剩余PEG400混溶，即得透明淡黄色药液 配明胶液（明胶100份、甘油55份、水120份）备用 23?2?C、RH40％，药液与明胶液用自动旋转轧囊机制成胶丸 28?2?C、RH40％下干燥24小时即得 胶囊 [附注] 本品为预防心绞痛和高血压的有效药 硝苯地平遇光不稳定，本品操作时宜避光 硝苯地平剂量小需加稀释剂 硝苯地平在植物油中不溶解，故选用PEG400为溶剂 PEG400易吸湿可使囊壁硬化，软胶囊在干燥后，囊壁应保留5％的水分 * 胶囊剂的举例 4. 维生素软胶囊 [处方] VA 3000U VD 300U 鱼肝油 适量 明胶液（明胶100、甘油55、水120份） [制法] 取维生素A、D溶于鱼肝油 甘油与水热到70-80?C，加入明胶溶化，保温1-2h，除泡，保温下过滤 以液体石蜡为冷却液，滴丸法制备，收集冷却的胶丸 拭去冷却液，冷风吹4h，烘干4h(25-35?C) 石油醚洗2次，乙醇洗1次，烘干2h(30-35?C) 胶囊 * 胶囊剂的举例 胶囊 * 胶囊剂的举例 胶囊 * 丸剂（Pills） (一)、丸剂的定义、分类 定义：药物与适宜辅料均匀混合，以适当方法制成球状或类球状的制剂 分类：中药丸剂、小丸剂、滴丸剂、糖丸 丸剂 * 小丸剂（Pills） 1.小丸剂的定义 直径约为1mm，一般不超过2.5mm的小球状口服剂型（常见0.5-1.5 mm） 可制成理想的速效、缓释或控释制剂 作为剂型一般袋装、品种不多 但作为中间体填充于硬胶囊中、制成片剂多见 丸剂 * 小丸剂 小丸剂的特点 吸收受胃排空影响小，个体差异小 减少药物对胃肠道的刺激性 表面积大，释药完全迅速，生物利用度高 可控制释药速度 释药重现性好、安全性好 使药物的稳定性增加 流动性好，不易碎，加工时易操作、均匀性好 含药范围大(1-95%)， 服用方便 制备设备要求较高,成本较高 丸剂 * 丸剂 丸剂 小丸剂的类型 1．膜控小丸 组成: 丸芯+薄膜衣（速溶、不溶、微孔） 释药: 药物的溶解度、小丸粒径、包衣材料的性质、衣膜的厚度及孔隙率(致孔剂)等 2．骨架型小丸 组成:疏水性骨架材料单硬脂酸酯、亲水凝胶骨架如HPMC、不溶性材料如EC 释药: 药物的溶解度、小丸粒径、包衣材料的性质、骨架的溶解、溶蚀或孔隙率 * 丸剂 小丸剂的辅料 丸芯辅料： 疏水性骨架材料：单硬脂酸酯、硬脂酸、硬脂醇、蜂蜡、巴西棕榈蜡、脂肪酸甘油酯类 亲水性骨架材料：MCC、HPMC等 不溶性骨架材料：EC、EVA等 稀释剂：蔗糖、淀粉、糊精等 粘合剂：PVP水溶液或有机溶液，等 空白丸芯 丸剂 * 丸剂 小丸剂的辅料 包衣材料： 包衣材料：HPMC、PVA、PVP、MC、蜡、脂肪酸、虫胶、醋酸纤维素、聚丙烯酸树脂、CAP、EC或它们的混合物 增塑剂：柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、乙酰单甘油酯、邻苯二甲酸酯、蓖麻油等 致孔剂：甘油、聚乙二醇、SDS、MCC、CMC、糖类、氯化钠等 润滑剂 表面活性剂 丸剂 * 丸剂 小丸的制备方法 搓丸法 泛丸法 离心抛射法 沸腾床制粒法 喷雾制粒法 喷雾冻结法 液中成球 挤压-滚圆成丸法： 离心-流化造丸法： 丸剂 * 丸剂举例 复方苯丙醇胺缓释小丸胶囊 [处方] % 盐酸苯丙醇胺