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激酶抑制剂类药物--第1页

Sutent

药物基本信息

〖NDA申请人〗CPPYCV胶囊剂/37.5mg

〖NDA原始批准日期〗2006年07月26日〖适应证〗50mgQD，用于治疗：Ⅰ、病情恶化后或对马来

〖剂型/规格〗胶囊剂/12.5mg；胶囊剂/25mg；胶囊剂/50mg；酸伊马替尼不耐受的胃肠间质瘤；Ⅱ、晚期肾细胞瘤

活性成分信息

〖USAN名称〗SunitinibMalate，苹果酸舒尼替尼〖化学结构式〗

〖CAS号〗341031-54-7（苹果酸盐）；557795-19-4（游离碱）

〖曾用代号〗SU-11248（苹果酸盐）

〖作用类别〗激酶抑制剂类抗肿瘤药

〖化学名〗(Z)-N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-((5-氟-2-氧代吲哚

-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酰胺苹果酸盐

专利信息

专利申C0CX

请号

专利公CN1439005CN1543462

开号

失效日2021年01月14日2022年08月12日

期

专利申苏根公司;法马西亚及厄普约翰公司法玛西雅厄普约翰美国公司

请人

最近法授权/2007年08月01日授权/2008年12月03日

律状态/

公告日

化合物CL1：包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐；

权利要CL7：sunitinib或其可药用盐；

求CL8：sunitinib的L-苹果酸盐；

化合物无

制备方

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法

晶形权无1（Sunitinib苹果酸盐的无水

利要求晶体）

晶形制无2~6；7~11（制备权利要求1

备方法中所述sunitinib苹果酸盐晶

权利要体的方法）

求

组合物CL10：含有包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐及一种可药用载体或赋形剂12（含有权利要求1中所述

权利要的药物组合物；sunitinib苹果酸盐的药物组

求合物）

组合物无

制备方

法权利

要求

CL11：包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐在制备一种用于调节蛋白质激酶

的催化活性的药物中的用途；

CL12：包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐在制备一种用于调节受体酪氨酸