异丙肾上腺素ppt.ppt

药理学 肾上腺素受体激动药 又称为: 拟肾上腺素药物 拟交感胺类药物 构效关系 肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 ?-苯乙胺，?-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。 分 类 ?受体激动药 NA 肾上腺素受体激动药 ?，?受体激动药 AD ?受体激动药 ISP ?受体受体激动药 异丙肾上腺素(isoprenaline,ISP) 为人工合成品,喘息定;异丙去甲肾上腺素;治喘灵 ,异丙肾上腺素,盐酸异丙肾上腺素 [药理作用] 只激动?受体，对?1、?2受体无选择性，强度相等；对?受体无作用。 2.扩张血管 激动血管平滑肌β2受体,激动骨骼肌血管、冠状血管、肠系膜血管、肾血管平滑肌细胞膜上的β2受体，使血管扩张，血流量增加。 [不良反应] 1.心悸、头晕。 2.心律失常，严重时心动过速，甚至心室颤动。 禁忌症：冠心病，心肌炎及甲亢患者。 多巴酚丁胺(dobutamine) 药用为人工合成品，口服无效，静脉给药。 右旋体： 阻断?1受体， 激动?受体。 多巴酚丁胺 消旋体 左旋体：激动?1受体，对 ?受体激动作用弱。 作用机制： 选择性激动?1受体，为?1受体激动药，加强心收缩力和增加心输出量。 对?2受体作用很弱，对?1受体几无作用。 与ISO比较，多巴酚丁胺正性肌力作用显著，不增加心肌氧耗和心动过速。 [临床应用] 1.心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。 特点是选择性激动?1受体，增加心收缩力和心输出量，改善心脏泵功能的同时，很少影响心率和心肌氧耗增加。这是多巴酚丁胺治疗心力衰竭的主要依据。 ISO不能用于心力衰竭 [不良反应] 可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。 剂量过大时，偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。 思考题 肾上腺素为什么可用于抢救过敏性休克？ 如何预防去甲肾上腺素引起急性肾功能衰竭？ 异丙肾上腺素适合于什么性质的休克？ * * [体内过程] 1.口服无效，口服后在消化道内被破坏而失活。气雾剂吸入给药，吸收较快。舌下给药，能扩张局部粘膜血管，吸收迅速。 2. 不易通过血-脑屏障。 3.吸收后主要在肝等组织中被COMT代谢，较少被MAO代谢，代谢产物经肾随尿排出。 1.兴奋心脏 激动心脏的β1受体，其作用比NA、AD强。使心率加快、房室传导加速、心肌收缩力增强，搏出量和心排出量增加，心脏的做功增加，心脏的耗氧量增加。较大剂量或静脉注射过快可提高异位起搏点的自律性，引起心律失常，但较少产生心室颤动。 3.影响血压 异丙肾上腺素激动心肌细胞膜上的β1受体，使心脏兴奋，心排出量增加，收缩压升高；激动冠状血管、骨骼肌血管、肠系膜血管、肾血管平滑肌细胞膜上的β2受体，使其扩张，舒张压下降，脉压差增大。 4.扩张支气管 激动支气管平滑肌?2受体，支气管舒张； 激动肥大细胞膜上?2受体，抑制过敏介质释放。 5.影响代谢 异丙肾上腺素激动肝细胞膜上的β2受体，使肝糖原分解，血糖升高；异丙肾上腺素激动脂肪细胞膜上的β受体，使脂肪分解，血中游离脂肪酸升高。 【临床应用】 1.支气管哮喘急性发作 异丙肾上腺素激动肥大细胞膜上的β2受体，抑制组胺及白三烯等过敏物质释放；激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体，使支气管平滑肌松弛，用于控制支气管哮喘急性发作，作用快而强。常采用舌下或气雾剂吸入给药。 用法用量 1、成人常用量：以0.25%气雾剂每次吸入1~2揿，一日2~4次，喷吸间隔时间不得少于2小时。喷吸时应深吸气，喷毕闭口8秒钟，而后徐缓地呼气。 2、小儿常用量（婴幼儿除外）：0.25%喷雾吸入。 3、极量：喷雾吸入一次0.4mg，一日2.4mg。 片剂舌下含服，成人每次１０～２０ｍｇ，１日３次，１日量不超过６０ｍｇ。小儿５岁以上，每次２．５～１０ｍｇ，１日２次或３次。宜将药片嚼碎，含于舌下. 2.房室传导阻滞和窦性心动过缓 异丙肾上腺素激动房室结细胞膜上的β1受体，使房室传导加快，临床上可用于治疗心交感神经功能低下所引起的房室传导阻滞。一般采用舌下给药（Ⅱ度）。对完全性房室传导阻滞（Ⅲ度），一般静脉滴注，根据心率调整滴速，使心率维持在6