羧甲司坦治疗呼吸系统疾病新进展.ppt
******早在17世纪,人们已经应用抗胆碱能药物治疗气流阻塞性疾病。当时应用的药物有曼陀罗、毛曼陀罗(洋金花)、颠茄草等。临床上曾把这些药物制成“哮喘香烟”,通过吸入的方式来治疗气道疾病患者。直到抗胆碱能药物的出现,气流阻塞性疾病治疗才有了长足发展,临床药物治疗有异丙托溴铵和噻托溴铵等。************2010年4月10日在广州举行首届吸入型抗胆碱能药物临床应用交流大会Barnes和Hodder教授均指出,COPD患者早期应用噻托溴铵具有重要的临床意义。(英国伦敦帝国理工学院国家心脏和肺脏研究所的彼得·巴恩斯(Peter?Barnes)教授和加拿大渥太华大学瑞克·霍得(Rick?Hodder)教授约翰逊(Johansson)等人研究发现,对于轻度COPD患者,吸入噻托溴铵第1天起至第85天,用力肺活量(FVC)与安慰剂相比均有显著改善。2010年4月刚刚发表在《欧洲呼吸杂志》(ERJ)上的未经维持治疗的COPD患者数据分析提示:噻托溴铵作为COPD初始维持治疗药物,不仅可以延缓患者肺功能下降,而且能够显著提高患者的生活质量。********************噻托溴铵的治疗优势选择性作用于M3和M1受体,为长效抗胆碱药,作用长达24小时以上,吸入剂量为18ug,每天一次;长期吸入可增加深吸气量(IC),减低呼气末肺容积(EELV),进而改善呼吸困难,提高运动耐力和生活质量,也可减少急性加重的频率。慢性阻塞性肺疾病诊治指南_2007年修订版第32页,共42页,2024年2月25日,星期天噻托溴铵用药注意不良反应全身性抗胆碱能作用可能有关的包括口干、咽干、心率增加、视力模糊、青光眼、排尿困难、尿潴留和便秘。可能发生上呼吸道刺激现象。口干和便秘的发生率随年龄增长而增加。禁忌症禁用于对噻托溴铵或本品所含有其它成分如乳糖过敏者。禁用于对阿托品或阿托品衍生物过敏者。第33页,共42页,2024年2月25日,星期天注意事项作为每日一次维持治疗的支气管扩张药,不应用作支气管痉挛急性发作的初始治疗,即抢救治疗药物。在吸入噻托溴铵粉末后有可能立即发生过敏反应。于窄角型青光眼、前列腺增生、或膀胱颈梗阻的患者应谨慎使用。吸入药物可能引起吸入性支气管痉挛。对于中、重度肾功能不全(肌酐清除率≤50ml/min)的患者,只有在预期利益大于可能产生的危害时,才能使用噻托溴铵。尚无严重肾功能不全患者长期使用噻托溴铵的经验。第34页,共42页,2024年2月25日,星期天患者需注意避免将药物粉末弄入眼内。必须告知患者药粉误入眼内可能引起或加重窄角型青光眼、眼睛疼痛或不适、短暂视力模糊、视觉晕轮或彩色影像并伴有结膜充血引起的红眼和角膜水肿的症状。如果出现窄角型青光眼的征象,应停止使用噻托溴铵并立即去看医生。注意事项第35页,共42页,2024年2月25日,星期天长期可引起龋齿。噻托溴铵的使用不得超过一天一次。本胶囊仅供吸入,不能口服。胶囊应密封于囊泡中保存,仅在用药时取出,取出后应尽快使用,否则药效会降低。注意事项第36页,共42页,2024年2月25日,星期天联合使用支气管扩张剂比单药增加剂量更有效,并能减少副作用的发生。β受体和胆碱能受体之间存在相互作用,COPD患者的胆碱能张力增加,可以抑制β受体活性。与此相对,LABA能够功能性地拮抗胆碱能张力增加所致的支气管缩窄。与LABA联合在COPD中的应用全球COPD防治指南第37页,共42页,2024年2月25日,星期天Barnes教授强调,随着COPD疾病进展,选择联合应用长效抗胆碱能药物和LABA(如噻托溴铵+福莫特罗等)COPD患者的肺功能还可以获得更大的改善,FEV1增加更为明显。与LABA联合在COPD中的应用第38页,共42页,2024年2月25日,星期天Cazzola研究了福莫特罗、噻托溴胺及两者用治疗COPD患者的药代动力学发现噻托溴胺支气管舒张作用持续时间长;福莫特罗起效迅速,且具有较大的峰浓度作用;两药在药代动力学上具有互补性。与LABA联合在COPD中的应用第39页,共42页,2024年2月25日,星期天Tennant等报告沙美特罗或福莫特罗联合噻托溴胺后,与单一药物相比,联合用药其肺功能指标(如FEV1和PEF)改善更明显,耐受性和安全性更好。与LABA联合在COPD中的应用第40页,共42页,2024年2月25日,星期天联合治疗的优势小结作用协调互补明显改善肺功能耐受性和安全性更好减少副作用发生第41页,共4