《药物化学基础-中职药剂专业》第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药.ppt

第3章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 主要内容 第1节 镇静催眠药 一、巴比妥类 二、苯并二氮杂 类 三、氨基甲酸酯类 四、其他类 第2节 癫痫病药 一、乙内酰脲类及其同形物 二、二苯并氮杂 类 第3节 抗精神失常药 一、吩噻嗪类 二、其他类 学习目标 掌握镇静催眠药、抗癫痫病药、抗精神失常药的分类、结构类型；典型药物苯巴比妥、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪的结构、理化性质、稳定性及其应用。 理解苯并二氮杂 类药物的结构特征，地西泮、卡马西平、奋乃静等药物的结构、理化性质及用途。 了解氨基甲酸酯类及其它类药物。 第3章 镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药 概念： 1.抑制中枢神经的兴奋性； 2.同一药物剂量不同作用不同； ①小剂量产生镇静； ②中剂量产生催眠； ③大剂量产生致死性的呼吸抑制、 循环衰竭。 3.长期使用产生精神依赖性和耐受性 分类： 镇静催眠药；抗癫痫病药；抗精神失常药 第1节 镇静催眠药 概念： ①使病人的紧张、烦躁等精神过度兴奋症状缓解 ②获得近似生理性睡眠 分类： 巴比妥类 苯并二氮杂 类 氨基甲酸酯类 其他类 一、巴比妥类 （一）基本结构、类别、常用药物： 常用的巴比妥类药物： （二）理化通性： 巴比妥类药物与AgNO3的反应: （三）代表药： 苯巴比妥 Phenobarbital 结构与性质 巴比妥类药物的钠盐水溶液吸收CO2或与酸性药物配伍析出沉淀的反应： 苯巴比妥钠水溶液不稳定，放置多个酰亚胺结构水解产生苯基丁酰脲而失效的反应： 案例3-1 李某意外过量服用了苯巴比妥，出现昏迷、休克及呼吸衰竭等症状。医生除对其采取人工呼吸、给氧、高锰酸钾溶液洗胃等常规急救措施外，还静脉注射5%碳酸氢钠进行解救。 问题： 1．药物的酸碱性与药物的体内吸收、分布和排泄有什么关系？ 2．苯巴比妥在体液中与其在碳酸氢钠溶液中的水溶性、吸收与排泄速度有何不同？ 3．根据苯巴比妥的化学性质分析碳酸氢钠为何能解救苯巴比妥中毒？ 苯巴比妥显酸性，遇碱，如氢氧化钠生成水溶性盐的反应: （四）构效关系: 1.双取代才有镇静催眠作用，无取代或单取代衍生物无作用。取代基可以是烷烃、芳烃、卤烃或烯烃。若为饱和直链烃或芳烃时，作用时间较长；如果是支链烃或不饱和烃，作用时间较短。 R1和R2的碳原子总数在4～8时，镇静催眠作用良好。 2. 1，3位两个亚胺氮原子必须保留一个氢原子。氢原子可被甲基取代。 3.以硫原子代替氧原子，吸收和起效加快，作用时间短。 二、苯并二氮杂 类 基本结构： 1，4—苯并二氮 杂 临床常用药物： 地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、奥沙西泮、劳拉西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替唑仑、溴替唑仑。 常用苯并二氮 杂药物： 常用苯并二氮 杂药物： 二、苯并二氮杂 类 代表药：地西泮 Diazepam 二、苯并二氮杂 类 代表药：艾司唑仑 Estazolam 结构与性质 稀盐酸溶液加热煮沸，水解产物显芳香第一胺的反应 主要用于失眠，焦虑，也可用于惊厥、癫痫及麻醉前给药 三、氨基甲酸酯类 代表药：甲丙氨酯 Meprobamate 结构与性质 治疗神经官能症的焦虑、紧张和失眠，尤其适用于老年失眠患者。但易成瘾，作用弱，现已极少使用。 第2节 抗癫痫病药 概念： 1.癫痫发作的类型—局限性发作、精神运动性发作、 小发作、大发作。 2.抗癫痫药物—可以对症治疗，预防和控制癫痫的发作。 分类及常用药物： 乙内酰脲类及其他—苯妥英钠、扑米酮、乙琥胺、三甲双酮 二苯并氮杂 类 — 卡马西平、奥卡西平 第2节 抗癫痫病药 改造苯巴比妥获得各类抗癫痫病药 一、 乙內酰脲类 代表药：苯妥英钠 Phenytoin Sodium 结构与性质 案例3－2 苯妥英钠注射剂宜制成粉针，临用前用注射用水稀释后直接静脉推注，而不宜加入5%葡萄糖（pH3.2~5.5