《镇静催眠药和抗癫痫药》课件.ppt

第三章 镇静催眠药和抗癫痫药;中枢神经系统;中枢神经的血脑屏障;第一节　镇静催眠药;催眠药和镇静药;催眠镇静与剂量的关系;镇静催眠药的分类;第2节 抗癫痫类药物;疾病简介与引发原因;一、巴比妥类药物;巴比妥类药物 P26 ;长效巴比妥;中效巴比妥;短效巴比妥;超短效巴比妥;（一）理化性质;;钠盐 ;与酸反应析出沉淀 ;2.理化性质-水解性;A. 硝酸银试液作用;B. 显色反应：与铜盐作用，紫色络合物 ;小结：结构与理化性质;（三）巴比妥类药物的构效关系;药物具有分子和离子形式;解离度与药效的关系;巴比妥类的pKa与解离率;因此：药物应有合适的解离度;2. 作用与脂水分配系数的关系;脂水分配系数; 理解：巴比妥药物的构效关系 P27;巴比妥药物的构效关系;5位双取代基的总碳数;起效快的结构特点;硫喷妥钠 Thiopental Sodium;3. 代谢与药物持续作用时间;代谢特点：不易氧化可长效;C5位上的取代：两个H必须同时被取代 C5位取代基的碳原子总数在4-8个,如果超过8个就有惊厥效果 C2以硫代氧，脂溶性增加，硫喷妥钠是临床常用的静脉注射麻醉药，起效快，作用时间短 酰亚胺氮原子上如引入甲基，使酸度下降，脂溶性增大，起效快 5位取代基的代谢效应;三唑仑;三唑仑 ：一类麻醉药管理;唑吡坦　 tartrate;唑吡坦的介绍;作用靶点;作用特点;体内代谢;首过效应（First Pass Effect） ;哪些药物受“首过效应”影响较大？;作业一