心血管系统药物分类及用药.ppt

硝酸甘油nitroglycerin硝酸酯类药理作用：1、基本作用是松弛平滑肌，以松弛血管平滑肌的作用最明显。2、抑制血小板集聚抗心绞痛作用机制：1、舒张动静脉，降低心脏前后负荷，减少心肌耗氧量。2、心肌血流重新分配，增加缺血区的血液供应（选择性舒张心外膜的粗大血管和降低心室壁压力）。01040203舒张血管的作用机制：硝酸酯类能在血管平滑肌细胞和内皮细胞中产生一氧化氮（NO），NO激活鸟苷酸环化酶增加细胞内cGMP的含量，使肌球蛋白轻链去磷酸化而松弛血管平滑肌。体内过程：舌下含服易吸收临床应用：各型心绞痛及心肌梗塞不良反应及耐受性：多由血管舒张作用所继发（反射性心率加快）。硝酸甘油普萘洛尔propranololβ—肾上腺素受体阻断药抗心绞痛作用机制：1、降低心肌耗氧量（阻断β受体→使心肌收缩力减弱，心率减慢）2、增加缺血区的供血（①心肌氧耗↓，非缺血区血管阻力↑②心率↓，舒张期↑③氧自血红蛋白的解离↑）临床应用：用于治疗稳定及不稳定型心绞痛，对心肌梗塞也有效，但不宜用于变异型心绞痛（阻断β受体→冠脉收缩）。硝酸甘油与普萘洛尔合用普萘洛尔可取消硝酸甘油所致的反射性心率加快，而硝酸甘油却可缩小普萘洛尔所致扩大的心室容积，增强疗效，减少不良反应。降低心肌耗氧量（钙内流↓→使心肌收缩力减弱，心率减慢）增加缺血区的供血（舒张冠脉）临床应用：对冠脉痉挛及变异型心绞痛最有效。硝苯地平(nifedipine)可引起反射性心律加快，与β—肾上腺素受体阻断药合用较理想。β—肾上腺素受体阻断药与维拉帕米和合用应注意对心脏的抑制和血压的下降。0102钙拮抗药抗心绞痛作用机制：抗动脉粥样硬化药第一节调血脂药：胆汁酸结合树脂——考来烯胺、考来替泊，烟酸。苯氧酸类——氯贝特、吉非贝齐、苯扎贝特、非诺贝特等，HMG-CoA还原酶抑制剂——洛伐他汀(lovastatin)、辛伐他汀(simvastatin)、普伐他汀和氟伐他汀）抗动脉粥样硬化药第二节抗氧化剂普罗布考第三节多烯脂肪酸类亚油酸、γ—亚麻油酸、二十碳五烯酸[EPA]、二十二碳六烯酸[DHA]第四节保护动脉内皮药硫酸多糖—肝素抗高血压药WHO建议高血压诊断标准为成人血压3/12.6kPa(160/95mmhg)。抗高血压药物的分类：（根据药物在血压调节系统中的主要影响及部位，分类如下）主要影响血容量的抗高血压药—利尿药β—受体阻断药—普奈洛钙拮抗剂—硝苯地平血管紧张素转化酶抑制剂—卡托普利抗高血压药交感神经抑制药中枢咪唑啉受体激动药—可乐定神经节阻断药—美加明抗肾上腺能神经末梢药—利血平肾上腺素受体阻断药：α受体阻断药—哌唑嗪，α和β受体阻断药—拉贝洛尔。作用于血管平滑肌的抗高血压药—肼屈嗪心血管系统药物钙拮抗药抗心律失常药抗慢性心功能不全药抗心绞痛药抗动脉粥样硬化药抗高血压药利尿药和脱水药钙离子：广泛的生理作用。钙通道的类型：钙通道分为电压门控性通道和配体门控性通道钙拮抗药：是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物，又称钙通道阻滞药。钙拮抗药选择性钙拮抗剂：苯烷胺类：维拉帕米二氢吡啶类：硝苯地平、尼莫地平、地尔硫卓类地尔硫卓非选择性钙拮抗剂：氟桂嗪类：氟桂嗪、桂利嗪普尼拉明类：普尼拉明其他类：哌克昔明钙拮抗剂的分类钙拮抗药药理作用抑制心脏：负性肌力、负性频率和负性传导作用舒张血管和其他平滑肌抑制血小板集聚和增加红细胞变形能力抗动脉硬化作用抑制兴奋—内分泌偶联作用方式状态—依赖性结合：静息态、开放态和失活态频率（使用）—依赖性阻滞受体间的相互影响钙拮抗剂01心绞痛：变异型、稳定型和不稳定型心率失常高血压肥厚性心肌病脑血管疾病其他：心肌缺血、动脉粥样硬化等临床应用02常用钙拮抗药：维拉帕米；地尔硫卓；硝苯地平；尼莫地平钙拮抗剂维拉帕米地尔硫卓verapamil抑制心脏作用较强，舒张血管较弱，是治疗阵发性室上性心动过速的首选药。diltiazem抑制心脏和舒张血管作用较强，可用于治疗阵发性室上性心动过速和心绞痛。硝苯地平尼莫地平nifedipine心痛定1舒张血管作用较强，抑制心脏作用较弱，主要用于治疗心绞痛和高血压。2nimodipine3对脑血压舒张作用较强，主要用于治疗脑血管疾病。412心肌细胞膜电位快反应和慢反应电活动膜反应性和传导速度有效不应期正常心肌电生理冲动形成障碍：自律性增高、后除极与触发活动冲动传导障碍：单向传导障碍和折返激动心律