临床抗菌药的合理应用_培训课件.ppt
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不典型β-内酰胺类抗生素-单酰胺环类 氨曲南 对β-内酰胺酶稳定。 抗G-杆菌作用强于第三代头孢菌素。 对G+球菌和厌氧菌几乎无活力,临床评价不高。 用法:2.0~4.0+ 0.9%NS 100ml静滴Bid 不典型β-内酰胺类抗生素--β-内酰胺酶抑制剂(一) 可与细菌产生的β-内酰胺酶行自杀性结合,从而保护β内酰胺环,常用品种有如下3种: 棒酸(克拉维酸):常见合剂有阿莫西林-克拉维酸(安美汀)、替卡西林-克拉维酸(特美汀)。 不典型β-内酰胺类抗生素-β-内酰胺酶抑制剂(二) 舒巴坦(青霉烷砜钠):常见合剂有氨苄西林-舒巴坦(优立新、舒他西林)、头孢哌酮-舒巴坦(舒普深、铃兰欣、瑞普欣、哌佳舒)、哌拉西林 -舒巴坦(苏哌)、头孢噻肟-舒巴坦(远斯坦)。 他唑巴坦:哌拉西林-他唑巴坦(先泰)。 用法:用量与合剂中内酰胺类抗生素的量相当或稍低。 不典型β-内酰胺类抗生素--碳青霉烯类 亚胺培南 –西司他丁(泰能) 抗菌谱极广 是抗菌谱最广的一类β-内酰胺类抗生素,对G+、G-需氧菌及厌氧菌均有极强的活力。 对酶高度稳定。 与PBPs亲和力强 在杀伤G-杆菌时不引起内毒素过多生成,炎症反应小 。 用法:0.5+ 0.9%NS 100ml静滴Tid 氨基糖苷类抗生素的特点 抗菌谱广,对需氧革兰阴性菌、葡萄球菌均有良好抗菌活性,某些药物对结核分支杆菌及其它分支杆菌属亦有作用。 为静止期缓效杀菌剂。 其作用机制主要为抑制细菌合成蛋白质。 具有抗生素后效应(PAE)。 大部分经肾脏以原型排出,具有不同程度的肾毒性和耳毒性。 口服后胃肠道吸收差(约5%),可安全用于胃肠道感染的治疗。 ? 氨基糖苷类抗生素的特点 耐药性: 庆大霉素妥布霉素丁胺卡那霉素 肾毒性大小次序: 卡那霉素=西索米星庆大霉素=丁胺卡那霉素链霉素 耳毒性大小次序: 卡那霉素链霉素庆大霉素 丁胺卡那霉素 抗生素后效应与每天一次给药 抗生素后效应(PAE) 系指抗生素与细菌短暂接触,当药物清除后,细菌生长仍然持续受到抑制的效应。 其学说之一是抗生素与细菌短暂接触后,抗生素与细菌靶位持续性结合,引起细菌非致死性损伤,从而使其靶位恢复正常功能及细菌恢复再生长时间延长。学说之二是抗生素后促白细胞效应(PALE),系指抗生素与细菌接触后,菌体变形,易被吞噬细胞识别,并促进吞噬细胞的趋化和释放溶酶体酶等杀菌物质,产生抗生素与白细胞协同效应,从而使细菌损伤加重,修复时间延长。 几种常用氨基糖苷类抗生素的用法 链霉素: (目前只用于抗痨)0.75 肌注Qd 。 庆大霉素:24万单位+ 0.9%NS 100ml静滴Qd。 丁胺卡那霉素:0.4~0.6+ 0.9%NS 100ml静滴 Qd。 奈替米星:(耳、肾毒性较低)0.2~0.3+ 0.9%NS 100ml静滴 Qd。 大环内酯类抗生素的特点 新品种如阿奇霉素、罗红霉素等在细菌细胞内浓度高。 抗菌谱主要为需氧G+、G-球菌及厌氧球菌,对支原体属、衣原体属、军团菌等也有良好作用,对杆菌作用差。 属于生长期抑菌剂,主要作用于细菌细胞核糖体50S亚单位,阻碍细菌蛋白质的合成。 近年发现此类抗生素还具有破坏细菌生物被膜、抗炎及免疫调节作用。 属于时间及浓度双依赖性抗菌药。 大环内酯类抗生素分类 14元环 如克拉霉素、罗红霉素 、红霉素 15元环 如阿奇霉素 16元环 如螺旋霉素、麦迪霉素 大环内酯类抗生素——阿齐霉素 组织浓度高(大于血液浓度)。 半衰期长达41小时,为目前抗菌药中半衰期最长者。 抗菌谱较广,除了对革兰阳性球菌有效外,对部分革兰阴性菌包括流感嗜血杆菌、不动杆菌亦有效,并能抑制细胞内的病原菌,如支原体、衣原体、嗜肺军团菌等。 用法独特,每天口服或静滴0.5,连用3天,停药后药效可持续7~10天。 大环内酯类抗生素-红霉素 主要用于支原体、衣原体、嗜肺军团菌等病原体感染。 静脉炎及胃肠道反应发生率高且较严重,为避免上述现象,需采用以下输液法:红霉素1.25~1.5+10%GS1000ml缓慢静滴4小时以上。 罗红霉素与克拉霉素 罗红霉素:0.15 Bid口服。 克拉霉素: 0.25~0.5 Bid口服,可用于根除HP的治疗。 林可霉素和克林霉素 抗菌谱及抗菌与大环内酯类相似,主要抗G+球、杆菌,对各种厌氧菌(除难辨梭菌)亦有良效。 主要用于厌氧菌感染及骨关节化脓性感染。 可引起肠道菌群失调和伪膜性肠炎。 林可霉素和克林霉素用法 林可霉素(洁霉素): 1.2~1.8+ 5%GS 500ml缓慢静滴2小时以上。 克林霉素(克林美、欣氟、捷立):
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