医药中间体中的一些重要杂环化合物_徐兆瑜 .pdf

医药中间体中的一些重要杂环化合物_徐兆瑜--第1页

中间体

!#年第!期精细化工原料及中间体*!*

医药中间体中的一些重要杂环化合物

徐兆瑜

（安徽省化工研究院，合肥#$$%!）

摘要：择要介绍了近期研发的、用于医药品生产的一些杂环化合物的合成和开发情况。这些化合物

包括有吡啶类、咪唑、三唑、嘧啶、哌嗪、吲哚类等。另外，对这些化合物的合成方法、基本性质、市场情况作了

较详细讨论。

关键词：医药医药中间体杂环化合物

’(’)*+,+-’.*/0*1234256’768)/8+’1(9+8-42(’)/’398(’:

234567*89

:/;59=?6@A5B;?CC9C7DE5FA6GB;H9?C@80ID0/;59!)($0E5;6J

;:()8+(=K5C5?L6L@0?7F7DIC@7A8AGE7FL79;HM5A5;AG9H;NL8@H;0FH6O7G0C5P

6O7G0L8@FH;0;H7GCA09?D7@L56@F6A9CA6G;C@FH6C?7@@6MM@?9FF6@OH’/CC5?6F

CF0C5?8;C5??FC57H?06LLGA6C7;0L@7L@C?6;HHQG7LF;C0?9LLG86;HHF6;H6G?76@H?A9??H

;HC6G’

’,?*)3:=RHA;S56@F6A9CA6GB;C@FH6CIC@7A8AGE7FL79;H

$%$!$’/)0)0+*

全球药品市场的规模从年的亿美（甲基孕酮）和维生素等。三甲基吡啶是合

!$()$%%#*$%%%-!0)0(.

元，上升至年的亿美元，在年成抗溃疡药奥美拉唑的关键中间体。

间世界药品市场约增长+’+,!++($’$!*

，年将达到甲基吡啶

-$.!*!*

亿美元。医药化学品的分子结构一般比较复杂，合甲基吡啶用于合成烯基吡啶、氨丙嘧吡

成步骤也多。最近在国外开发的一些高效、性能好的啶、长效磺胺、扑尔敏、局部麻醉剂。在医药工业上主

医药新品种中，大都引入了杂环结构，其生物活性或要用于制备磺胺、青霉素、金霉素、维生素/、可的

性能明显提高。主要杂环有咪唑、噻唑、三唑、吡啶、松、驱虫药、局部麻醉剂、泻药和胶片感光剂等的添

嘧啶、哌嗪和三嗪等和它们的一些衍生物。本文就其加剂、氮肥增效剂和除草剂等。!*甲基吡啶还可用

中某些品种的最新研发成果作一简要论述。*

于生产萘啶酸环己哌啶、乙硫异烟酸等。这类化合

0

物具有更高的生物活性可用于血管扩张、降低血

!吡啶类化合物