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药 理 学 分类 药名 血浆半衰期（小时） 显效时间 （分） 持续时间 （小时） 临床应用 长效类 苯巴比妥(phenobarbital) 24～96 30～60 6～8 镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫 中效类 戊巴比妥(pentobarbital) 18～48 15～30 3～6 催眠、抗惊厥、麻醉前给药 ? 异戊巴比妥(amobarbital) 23 15～30 3～6 催眠、抗惊厥、麻醉前给药 短效类 司可巴比妥(secobarbital) 18～36 15 2～3 催眠、麻醉前给药 超短效类 硫喷妥(thiopental) 3～6 静脉注射后立即 0.25 诱导麻醉或短时麻醉 巴比妥类药物的分类与比较 * ertert 药 理 学 [作用机制] ①巴比妥类作用于GABAA受体-氯离子通道-苯二氮卓受体复合物，在不加入GABA的条件下，可模拟GABA的作用，直接开放GABAA受体-氯离子通道；可延长氯离子通道的开放时间。使Cl--内流增加，细胞膜超极化，产生中枢抑制。 ②在镇静催眠剂量，巴比妥类主要选择性地抑制脑干网状结构上行激动系统。 ③在麻醉浓度抑制电压依赖性Na+通道。 * ertert 药 理 学 [药理作用及应用] ①镇静催眠 能缩短入睡时间，减少觉醒次数，延长总睡眠时间，但可明显缩短REMS，因此，长期用药后突然停药易引起反跳。久用可产生依赖，甚至出现成瘾，且戒断症状明显，现已少用；与具有种中枢兴奋作用的药物如氨茶碱、麻黄素配物，以消除这些药物引起的失眠副作用；与镇痛药、解热镇痛药配伍以增加疗效。 ②抗惊厥 常用苯巴比妥、异戊巴比妥肌内或静脉注射。 ③抗癫痫 用于治疗癫痫大发作及癫痫持续状态。 ④麻醉及麻醉前给药 硫喷妥静脉给药用于麻醉及诱导麻醉。 * ertert 药 理 学 [不良反应] ①“宿醉”现象 ②肝药酶诱导作用 ③长期应用易成瘾 ④偶见过敏反应 [急性中毒及解救] 中毒剂量为催眠剂量的5-10倍，主要表现为深度昏迷、呼吸抑制、反射减弱或消失、血压降低甚至休克，不及时抢救会危及生命。 解救原则：及时清除毒物；维持血压、呼吸和体温，碱化尿液促进毒物排泄。 * ertert 药 理 学 三 其他镇静催眠药 水合氯醛（chloral hydrate） 口服吸收快，15分钟入睡，维持6-8小时，作用温和，醒后清爽，用于顽固性失眠患者。大剂量可抗惊厥。主要不良反应有刺激性大、气味难闻，易引起恶心呕吐，加重胃炎和胃溃疡症状，久用可产生耐受性和成瘾性。 格鲁米特 又名导眠能 现已少用 * ertert rtyrty rtyrtyru rtyrty rtyrtyru rtyrty rtyrtyru rtyrty rtyrtyru rtyrty rtyrtyru rtyrty rtyrtyru rtyrty rtyrtyru rtyrty rtyrtyru rtyrty rtyrtyru 吉林大学远程教育 主讲教师： 李 晶 主讲单位： 吉林大学基础医学院 药 理 教 研 室 第 十三 讲 共 计： 48学时 * ertert 药 理 学 第三章 作用于中枢神经系统的药物 第一节 镇静催眠药 * ertert 药 理 学 概述： 镇静药(sedatives)指能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物。 催眠药(hypnotics)是能促进和维持近似于生理睡眠状态的药物，可诱导病人入睡，并使睡眠加深延长。 镇静催眠药(sedative-hypnotics)是指对中枢神经系统具有选择性抑制，能引起镇静和催眠作用的药物。 * ertert 药 理 学 分类： 一、苯二氮卓类（benzodiazepines,BDZs） 二、巴比妥类（barbiturates） 三、其他类，如水合氯醛，格鲁米特等，还包括新型的治疗焦虑和失眠的药物，如丁螺环酮、佐匹克隆和唑吡坦。 * ertert 药 理 学 生理性睡眠： 快动眼睡眠（rapid eye movement sleep,REM） 特点：眼动活跃、多梦、呼吸快、心率快、血压高、骨骼肌极度松弛等，此成分与智力发育、学习记忆和躯体休息