钙通道阻滞药物.ppt
IV.Pharmacokinetics口服易吸收(90%)首关消除明显肝脏CYP450s(CYP3A4)代谢多数半衰期短:3~8h肝功能异常注意调整剂量第21页,共33页,2024年2月25日,星期天Adversereactions头痛、眩晕、乏力、心悸、便秘、踝关节水肿V.Adversereactionandinteractionsofdrugs药物相互作用(druginteractions):Pharmacokinetics:?dioxinconcentration;?cimetidinet1/2,?quinidineconcentrationPharmacodynamics:?hypotensiveeffectsofnitratesandprazosin,atrioventricularblockadewith?-ARblockers第22页,共33页,2024年2月25日,星期天VI.ClassificationofCCBs苯烷胺类(phenyalkylamines):如维拉帕米(verapamil)和(),阿尼帕米(anipamil)二氢吡啶类(dihydropyridines),如硝苯地平(Nifedipine),尼莫地平(nomodipine),尼卡地平(nicardipine),非洛地平(felodipine)和氨氯地平(amlodipine)地尔硫类(benzothiazepines):如地尔硫(diltiazem)卓卓第23页,共33页,2024年2月25日,星期天A.Actions扩张血管(vasodilation)PeripheralandlungresistantvesselbedsCoronaryarteryNifedipine(硝苯地平)2.正性肌力作用(positiveinotropiceffect)Reflexsympatheticactivity??myocardiumcontractility?第24页,共33页,2024年2月25日,星期天B.TherapeuticsusesHypertensionVariantanginaHeartfailure:acuteleftventricularfailurecausedbyischemiaorhypertensionOthers:pulmonaryhypertension(肺动脉高压),Raynaud’sdisease(雷诺病)第25页,共33页,2024年2月25日,星期天C.Adversereactions:Headache,hypotension,flush,peripheraledema,tachycardiaD.Contraindications低血压、肥厚性梗阻性心肌病、严重的主动脉狭窄BeCautiousinHFandunstableangina第26页,共33页,2024年2月25日,星期天Nitrendipine(尼群地平)Vasodilationactivity6-foldhigherthannifedipineInhibitsecretionofaldosteroneLong-acting,t1/2=7~8hoursTherapeuticuse:hypertensionandanginaNisodipine(尼索地平)ThestrongestCCBHighlyselectiveforcoronaryarteryRapidlyabsorbedwithlowbioavailabilityTherapeuticuse:hypertensionandangina第27页,共33页,2024年2月25日,星期天Nicardipine(尼卡地平)SelectiveforcerebralvesselsandcoronaryarteryInhibitsphosphodiesterase(磷酸二酯酶)Therapeuticuse:hypertension,angina,cerebralvasospasmandischemiaNimodipine(尼莫地平)HighlyselectiveforcerebralvesselsPreservesandpromotesmemoryTherapeut