钙通道阻滞药物.ppt

IV.Pharmacokinetics口服易吸收(90%)首关消除明显肝脏CYP450s(CYP3A4)代谢多数半衰期短：3~8h肝功能异常注意调整剂量第21页,共33页，2024年2月25日，星期天Adversereactions头痛、眩晕、乏力、心悸、便秘、踝关节水肿V.Adversereactionandinteractionsofdrugs药物相互作用（druginteractions）:Pharmacokinetics:?dioxinconcentration;?cimetidinet1/2,?quinidineconcentrationPharmacodynamics:?hypotensiveeffectsofnitratesandprazosin,atrioventricularblockadewith?-ARblockers第22页,共33页，2024年2月25日，星期天VI.ClassificationofCCBs苯烷胺类（phenyalkylamines）:如维拉帕米（verapamil）和(),阿尼帕米（anipamil）二氢吡啶类（dihydropyridines），如硝苯地平（Nifedipine）,尼莫地平（nomodipine）,尼卡地平（nicardipine）,非洛地平（felodipine）和氨氯地平（amlodipine）地尔硫类（benzothiazepines）:如地尔硫（diltiazem）卓卓第23页,共33页，2024年2月25日，星期天A.Actions扩张血管（vasodilation）PeripheralandlungresistantvesselbedsCoronaryarteryNifedipine(硝苯地平)2.正性肌力作用（positiveinotropiceffect）Reflexsympatheticactivity??myocardiumcontractility?第24页,共33页，2024年2月25日，星期天B.TherapeuticsusesHypertensionVariantanginaHeartfailure:acuteleftventricularfailurecausedbyischemiaorhypertensionOthers:pulmonaryhypertension(肺动脉高压),Raynaud’sdisease(雷诺病)第25页,共33页，2024年2月25日，星期天C.Adversereactions：Headache,hypotension,flush,peripheraledema,tachycardiaD.Contraindications低血压、肥厚性梗阻性心肌病、严重的主动脉狭窄BeCautiousinHFandunstableangina第26页,共33页，2024年2月25日，星期天Nitrendipine(尼群地平)Vasodilationactivity6-foldhigherthannifedipineInhibitsecretionofaldosteroneLong-acting,t1/2=7~8hoursTherapeuticuse:hypertensionandanginaNisodipine(尼索地平)ThestrongestCCBHighlyselectiveforcoronaryarteryRapidlyabsorbedwithlowbioavailabilityTherapeuticuse:hypertensionandangina第27页,共33页，2024年2月25日，星期天Nicardipine(尼卡地平)SelectiveforcerebralvesselsandcoronaryarteryInhibitsphosphodiesterase(磷酸二酯酶)Therapeuticuse:hypertension,angina,cerebralvasospasmandischemiaNimodipine(尼莫地平)HighlyselectiveforcerebralvesselsPreservesandpromotesmemoryTherapeut