肾上腺素激动药.ppt

麻黄碱药理作用:α,β受体；促进NA释放作用特点化学性质稳定，口服有效作用弱、慢、持久易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显第32页,共42页，2024年2月25日，星期天临床应用：支气管哮喘：预防发作和轻症，重症和急性差防治低血压：如麻醉引起鼻黏膜充血：滴鼻剂，改善充血肿胀缓解神经性水肿等皮肤黏膜症状不良反应：快速耐受性（NA耗竭，受体饱和，亲和力下降）中枢兴奋症状第33页,共42页，2024年2月25日，星期天第四节β受体激动药异丙肾上腺素(ISOP)：激动β1及β2受体口服在肠粘膜与硫酸基结合失活气雾剂吸收较快，舌下给药可吸收静脉滴注给药，作用时间较长不易通过BBB，中枢作用不明显体内过程第34页,共42页，2024年2月25日，星期天心脏:兴奋心肌β1受体,正性肌力和正性频率血管和血压:激动β2受体,舒张骨骼肌和冠状血管支气管平滑肌:激动β2受体,缓解支气管平滑肌（对支气管黏膜血管无作用，消除黏膜水肿不如AD）代谢:升高血糖,促进脂肪分解,使组织耗氧量增加药理作用:激动β1及β2受体第35页,共42页，2024年2月25日，星期天临床应用支气管哮喘：舌下给药或喷雾吸入房室传导阻滞：加速房室传导，舌下含服或静滴心脏骤停：NA+AD+ISO三联针心内注射抗休克：中心静脉压高、心输出量低的感染性休克心悸、头晕（缺氧）剂量不宜过大，否则引起心律失常禁用:冠心病、心肌炎、甲亢不良反应和注意事项第36页,共42页，2024年2月25日，星期天多巴酚丁胺(dobutamine)右旋体：阻断?1受体激动?受体左旋体：激动?1受体?受体作用弱选择性激动?1受体；与ISO比较，正性肌力作用显著，不增加心肌氧耗和心动过速药理作用多巴酚丁胺消旋体第37页,共42页，2024年2月25日，星期天心肌梗塞并发心力衰竭选择性激动?1，增加心收缩力和心输出量改善心脏泵功能，少影响心率和心肌氧耗血压升高、心悸、头痛、气短等剂量过大可引起心律失常和增加心肌氧耗临床应用：心力衰竭不良反应第38页,共42页，2024年2月25日，星期天β2β1：舒张支气管临床应用：平喘沙丁胺醇、特步他林等沙丁胺醇：β2受体激动药第39页,共42页，2024年2月25日，星期天肾上腺素受体激动剂对心血管系统和血流动力学的作用比较αβ1αβ1β2β1β2D-Rβ1α第40页,共42页，2024年2月25日，星期天肾上腺素受体激动剂临床应用比较ADNADAISOPαβ1β2αβ1D-Rβ1αβ1β2休克VVVV心脏骤停传导阻滞VV支气管哮喘VV与局麻药配伍和局部止血V青光眼V药物中毒性低血压V上消化道出血V急性肾衰V第41页,共42页，2024年2月25日，星期天*感谢大家观看第42页,共42页，2024年2月25日，星期天关于肾上腺素激动药受体分布药理效应α1皮肤、粘膜血管、内脏平滑肌，瞳孔开大肌收缩、散瞳α2突触前膜负反馈调节β1心脏心率、传导加快，收缩力增强β2冠脉、骨骼肌血管，支气管平滑肌，肝脏平滑肌舒张肝代谢加快肾上腺素受体的分型分布与功能第2页,共42页，2024年2月25日，星期天第一节构效关系及分类一构效关系亲和力内在活性体内过程儿茶酚胺第3页,共42页，2024年2月25日，星期天儿茶酚胺：外周作用↑，中枢作用↓，COMT灭活，时间短非儿茶酚胺：外周作用↓，中枢作用↑，COMT稳定，时间长1苯环取代基：中枢分布，COMT稳定性COMTMAO第4页,共42页，2024年2月25日，星期天儿茶酚胺去甲上腺素（正肾）肾上腺素（副肾）异丙肾上腺素多巴胺非儿茶酚胺间羟胺麻黄碱甲氧明苯肾上腺素（新福林）去氧肾上腺素基于苯环结构的分类第5页,共42页，2024年2月25日，星期天麻黄碱2?碳取代：MAO稳定，摄取1摄取MAO去甲肾上腺素：?受体肾上腺素：?、?1有活性异丙肾上腺素：?1、?2受体3氨基取代：受体选择性第6页,共42页，2024年2月25日，星期天α受体:去甲去氧间羟胺甲氧明α，β受体:肾上腺素多巴胺麻黄碱β受体β1,β2受体:异丙肾上腺素β1受体:多巴酚丁胺β2受体:沙丁胺醇二按其对受体的选择性分类第7页,共4