口服降糖药物的应用.ppt

禁忌症双胍类药物(Biguanide）:二甲双胍（Metformin)4、慢性胃肠病、慢性腹泻、消瘦、营养不良者，不宜适用本药；5、妊妇：能通过胎盘易起胎儿发生乳酸性酸中毒；6、嗜酒和酒精中毒者：酒精可增强降糖作用，并使血乳酸增高。第31页,共52页，2024年2月25日，星期天副作用1、消化道反应主要表现为腹部不适、胃肠功能紊乱、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。小量渐增，饭中服用可以减轻不良反应；2、乳酸性酸中毒在肝肾功能不全、心肺疾病、贫血及老年人中多见；3、过敏反应。双胍类药物(Biguanide）:二甲双胍（Metformin)第32页,共52页，2024年2月25日，星期天延缓葡萄糖吸收的药物：α-糖苷酶抑制剂（α-glucosidaseinhibitor，AGI）包括阿卡波糖（Acarbose,拜糖平）、伏格列波糖（Voglibose,倍欣）和米格列醇（Miglitol）。AGI主要降低餐后葡萄糖水平，如果饮食中碳水化合物的热能占50%以上，AGI的降糖效果更为明显。长期使用则通过减轻葡萄糖毒性作用而轻度降低空腹血糖，不影响或轻度降低血胰岛素水平。降糖作用温和，效果持续。第33页,共52页，2024年2月25日，星期天降糖机制(1)、AGI口服绝大部分不吸收，可逆性抑制小肠上皮细胞刷状缘的α-糖苷酶（麦芽糖酶、蔗糖酶、葡糖淀粉酶）,延缓α-糖苷酶将淀粉、寡糖、双糖分解为葡萄糖，从而减慢葡萄糖的吸收速度，使餐后血糖高峰低平，降低餐后血糖。(2)、AGI对空腹血糖无直接作用，但可通过降低餐后高血糖、减轻葡萄糖的毒性作用，改善胰岛素抵抗而轻度降低空腹血糖。(3)、另有报告认为,AGI除降糖作用外,甘油三酯含量也可下降,可能通过纠正餐后血糖,抑制碳水化合诱导肝脏合成甘油三酯。α-糖苷酶抑制剂（α-glucosidaseinhibitor，AGI）第34页,共52页，2024年2月25日，星期天降糖机制α-糖苷酶抑制剂（α-glucosidaseinhibitor，AGI）与磺脲类药物不同的是:

在降血糖时不刺激胰岛素分泌,有报告认为尚可降低血胰岛素水平,对轻中度超重式肥胖型2型糖尿病,在单独饮食和运动治疗效果不佳时,糖苷酶-α抑制剂也可作为首选药物。与双胍类药物不同的是:延缓而不是抑制小肠内糖的吸收。第35页,共52页，2024年2月25日，星期天α-葡萄糖苷酶抑制剂药代动力学达峰时间1～1.5h半衰期2.7~9.6h降低餐后高血糖不促进胰岛素分泌大部分从消化道排出，肾排泄2％第36页,共52页，2024年2月25日，星期天适应症α-糖苷酶抑制剂（α-glucosidaseinhibitor，AGI）(1)、空腹血糖在6.1-7.8mmol/L、餐后血糖升高为主的T2D患者，是单独使用AGI的最佳适应症。对于空腹、餐后血糖均升高的患者，可与其它口服降糖药或胰岛素合用。(2)、T1D患者,与胰岛素合用,助于使血糖保持平稳。(3)、治疗糖耐量低减（IGT）患者，可延缓或减少T2D发生。第37页,共52页，2024年2月25日，星期天禁忌症或不适应症α-糖苷酶抑制剂（α-glucosidaseinhibitor，AGI）不能单独应用治疗T1DM和重型T2DM;严重的胃肠功能紊乱、慢性腹泻、慢性胰腺炎、结肠炎者;低体重、营养不良、患有消耗性疾病、消化营养不良、肝肾功能损害、缺铁性贫血者，均不宜应用本药;由于肠胀气而可能恶化的情况，如严重疝气、肠梗阻等。妊娠及哺乳期妇女;18岁以下儿童。第38页,共52页，2024年2月25日，星期天副作用胃肠道副反应：腹胀不适、腹泻、胃肠排气增多等。小剂量开始,逐渐增量,2～3周后小肠下段AGI逐渐被诱导升高，腹胀症状即可好转或消失,仅个别人因不能耐受而停药;联合用药时注意低血糖反应：单独使用AGI不会引起低血糖。当与SU、格列奈类药物或胰岛素合用时出现低血糖，只能用葡萄糖口服或静脉注射，口服其它糖类或淀粉无效。AGI的最佳服药时间：宜于进餐前即刻或开始吃第一口饭时嚼碎吞服。应避免与抗酸药、消胆胺、肠道吸附剂和消化酶制品同时服用，因为它们可能会降低阿卡波糖的作用。α-糖苷酶抑制剂（α-glucosidaseinhibitor，AGI）第39页,共52页，2024年2月25日，星期天胰岛素增敏剂：

噻唑烷二酮类（Thiazolidin