护用药理学 性激素类药与避孕药.pptx

性激素类药与避孕药第二十九章

学习目标1.掌握缩宫素的药理作用、临床应用及不良反应。2.熟悉麦角新碱、前列腺素的药理作用、临床应用及不良反应，子宫平滑肌抑制药的作用特点。3.了解雌激素、孕激素、雄激素及同化激素的作用特点，避孕药的分类和作用特点。

1-2第一节雌激素类药及抗雌激素类药一、雌激素类药天然雌激素包括雌二醇、雌三醇及雌酮。天然雌激素的活性低，目前临床应用的雌激素多为人工合成的长效、高效的甾体衍生物，常用的有戊酸雌二醇（estradiolvalerate）、炔雌醇（ethinylestradiol）、炔雌醚（quinestrol）等，它们均属于甾体类化合物。此外，还有人工合成的非甾体类雌激素药己烯雌酚（diethylstilbestrol）等。天然雌激素可经消化道吸收，但易在肝脏被破坏，生物利用度低，常需注射给药。大部分雌激素在血液中与血浆蛋白结合，主要在肝内代谢成活性较弱的雌酮及雌三醇，大部分在与葡糖醛酸及硫酸结合后随尿排出，也有部分经胆汁排泄并形成肠肝循环。己烯雌酚口服后在肝内破坏较慢，故口服效果好，作用较持久。大部分雌激素易从皮肤和黏膜吸收，故可采用贴片制剂经皮给药，亦可用栓剂经阴道局部用药。

1-2第一节雌激素类药及抗雌激素类药1234561.促进女性性器官的发育和成熟、维持女性第二性征对未成年的女性，雌激素能促进子宫发育、乳腺腺管增生及脂肪分布变化等，维持女性特征并参与月经周期的形成。2.调控腺垂体激素的分泌小剂量雌激素在孕激素的配合下可直接或通过下丘脑促进腺垂体分泌促性腺激素，促进排卵；3.影响乳腺发育和乳汁分泌小剂量雌激素可刺激乳腺导管及腺泡发育；大剂量则可抑制催乳素对乳腺的刺激作用，抑制乳汁分泌。4.调控物质代谢雌激素能促进骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合，维持正常骨质；有轻度的水钠潴留作用，可使机体血压升高；5.对心血管系统的影响雌激素能扩张血管、抑制血管平滑肌异常增生，同时可通过减轻心肌缺血、抗心律失常等而发挥保护心脏的作用。6.其他雌激素可增加凝血因子的活化，促进凝血过程的发展，较大剂量应用雌激素有可能诱发血栓形成。（一）生理及药理作用

1-2（二）临床应用423153.卵巢功能不全和闭经用雌激素可以对原发性或继发性卵巢功能低下者进行替代治疗，可促进外生殖器、子宫及第二性征的发育。4.功能性子宫出血雌激素可促进子宫内膜增生，修复出血创面而止血，也可适当配合应用孕激素，以调整月经周期。5.乳房胀痛及退乳有些妇女停止授乳后因乳汁继续分泌而致乳房胀痛。大剂量雌激素能抑制催乳素对乳腺的刺激作用，使乳汁分泌减少，缓解胀痛。2.骨质疏松症雌激素对骨的作用表现出剂量依赖关系，较大剂量的雌激素增加骨密度的效果更明显，临床通常采用比标准更小的剂量治疗绝经期和老年性骨质疏松症。1.围绝经期综合征由卵巢功能降低，雌激素分泌减少，垂体促性腺激素分泌增多，造成内分泌紊乱而引起的一系列症状，表现为面颈红热、恶心、失眠、情绪不安等。

1-2（二）临床应用066.晚期乳腺癌绝经5年以上的晚期乳腺癌且不宜手术的患者可用雌激素治疗。因雌激素可以促进肿瘤生长，故绝经期以前的患者禁用。077.前列腺癌大剂量雌激素可以明显抑制垂体促性腺激素的分泌，使睾丸萎缩而抑制雄激素的产生，可改善症状，使肿瘤病灶退化。088.痤疮多见于青年男女，青春期痤疮由雄激素分泌过多，刺激皮脂腺过量分泌所致。雌激素可抑制雄激素的分泌，并可拮抗雄激素的作用。099.避孕与孕激素组成复方避孕制剂。1010.神经保护作用小剂量雌激素能改善老年人的学习能力和记忆力，对阿尔茨海默病有一定的治疗作用。

1-2（三）不良反应及用药监护雌激素的常见不良反应有恶心、呕吐、食欲缺乏等，减少剂量或从小剂量开始逐渐增加到治疗量可减轻不良反应。长期大剂量使用雌激素者可因子宫内膜过度增生而发生子宫出血，有子宫出血倾向和子宫内膜炎者慎用；大剂量应用雌激素可引起高血压、水肿，加重心力衰竭，因此，高血压患者慎用；肿瘤患者（前列腺癌和绝经期后乳腺癌除外）禁用雌激素。雌激素可诱发神经系统症状，加重偏头痛，甚至引发抑郁症；可引起胚胎发育异常，故妊娠期妇女不得使用。雌激素在肝脏被灭活，可能会引起胆汁淤积性黄疸，故肝功能不全者慎用。

1-2二、抗雌激素类药（二）他莫昔芬他莫昔芬（tamoxifen）具有较强的抗雌激素作用，可用于晚期乳腺癌的治疗，对绝经后的晚期乳腺癌疗效较好。他莫昔芬对卵巢癌和子宫内膜癌也有一定的疗效。他莫昔芬的不良反应主要有恶心、呕吐、腹泻、月经失调、头痛、眩晕、水肿、骨痛、肿瘤所在部位疼痛等，一般患者均可耐受。长期