药剂学-第二章-表面活性剂.ppt

;第十章

外表活性剂

surfactant;本章主要内容:;目的和要求;增溶、乳化、润湿、杀菌、去污、起泡和消泡等作用。;OOOOOOOOWWW〔肥皂R——COO-〕;〔1〕在溶液中的正吸附。;第二节外表活性剂的分类;〔1〕肥皂类

通式〔RCOO－〕nMn+

〔2〕硫酸化物

通式ROSO3－M+

〔3〕磺酸化物

通式RSO3－M+;〔二〕阳离子外表活性剂;〔三〕两性离子外表活性剂;脂肪酸甘油酯

蔗糖脂肪酸酯

脂肪酸山梨坦〔司盘、Span〕

聚山梨酯〔吐温、Tween);第三节外表活性剂的根本性质;一、物理化学性质;1.胶束的形成与结构

胶束：在溶液内部多个外表活性剂分子的亲油基团互相吸引，缔合在一起，形成亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体，称胶束。;根据经验，将HLB值范围限定在0～40，其中非离子型外表活性剂的HLB值在1～20之间。;混合后的外表活性剂的HLB值可按下式进行计算:;1.胶束增溶

外表活性剂在水溶液中到达CMC后，一些水不

溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增

加并形成透明胶体溶液，称为增溶。

起增溶作用的外表活性剂称增溶剂。被增溶的

物质称为增溶质。;2.温度对增溶的影响

Krafft点：

温度↑→离子型外表活性剂溶解度↑

增溶质在胶束中的浓度↑

当升高到某一温度时，外表活性剂的溶解度急剧增大，这一温度称为Krafft点。;昙点：对于一些聚氧乙烯类非离子外表活性剂，当温度升高到一定程度时，聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，致使其在水中的溶解度急剧下降并析出，溶液由清变浊，这一现象称为起昙，此温度称为昙点。当温度降低到昙点以下时，溶液恢复澄明。

;二、外表活性剂的生物学性质;离子型外表活性剂在酸性或碱性介质中都可能与蛋白质结合。

①在碱性中，羧基解离，

[蛋白质]-+[外表活性剂]+→电性结合；

②在酸性中，氨基解离，

[蛋白质]++[外表活性剂]-→电性结合。

蛋白质构象中的次级键(盐键、氢键、疏水键)+外表活性剂→盐键、氢键、疏水键破坏→蛋白质内部变成无秩序的疏松状态→破坏螺旋结构→蛋白质???性。;a.外表活性剂毒性大小：

一般是阳离子型阴离子型非离子型

b.口服给药呈慢性毒性：大小顺序也是阳阴非，非离子型外表活性剂口服相对没有毒性。

c.静脉给药与口服比较具有较大的毒性。

d.阴、阳离子外表活性剂不仅毒性较大，而且有溶血作用。非离子型外表活性剂也有溶血作用，但一般较小。;各类外表活性剂以外用制剂的形式长期应用或高浓度使用时可能出现皮肤或粘膜损害。但仍以非离子型的对皮肤，粘膜的刺激性为最小，即吐温类非离子型刺激性小。;一、增溶剂

〔一〕增溶机理

〔二〕外表活性剂溶液的化学性质

〔三〕外表活性剂的复配

二、外表活性剂的其他应用;一、增溶剂;作用：具有较强的外表活性；能阻止液滴合并的界面膜；在液滴外表形成电屏障；能增加乳剂的粘度和稳定性；较低浓度就能发挥乳化作用。

HLB值在8-16的外表活性剂可作为O/W型乳化剂;HLB值在3-8适用于W/O型乳化剂。;促进液体在固体外表铺展或渗透的作用叫润湿剂作用，能起润湿作用的外表活性剂叫润湿剂。润湿剂最适HLB值通常为7－9。

常用的润湿剂有聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、磷脂类、伯洛沙姆。;起泡剂指可产生泡沫

的外表活性剂，一般

具有较强的亲水性和较

高HLB值，在溶液中可

降低溶液的外表张力

而使泡沫稳定。;〔四〕去污剂

去污剂或洗涤剂是指用于除去污垢的外表活性剂，HLB值一般为13～16。常用的有油酸钠和其他脂肪酸的钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠或烷基磺酸钠等阴离子性外表活性剂。

去污机理：包括对污物外表的润湿、分散、乳化或增溶、起泡等多种过程。;〔五〕消毒剂和杀菌剂;本章作业