药理学-第二章-药物效应动力学.ppt

Pharmacology

药理学;;;第一节药物的作用及不良反响;药物的根本作用:指药物对机体原有功能活动的影响。

兴奋：凡使功能活动加强的作用。

例如：肾上腺素兴奋心脏β1受体，心肌收缩力加强心率加快，传导加速，快速而强效的心脏兴奋药。

抑制：凡使功能活动减弱的作用。

例如：阿司匹林退热；苯巴比妥催眠

麻痹：当抑制过深时可使功能活动停止或接近停止而不易恢复。;二药物作用的主要类型;是由于机体的整

体性而通过机体

反射机制或生理

性调节间接产生

的药物作用。;〔三〕选择作用和普遍细胞作用;普遍细胞作用：有的药物对机体的各种组织都产生类似的作用，可影响酶的活性，干扰组织细胞的代谢，甚至引起细胞原生质变性，这种作用称为普遍细胞作用又称原生质毒。;〔一〕防治作用分为预防作用和治疗作用

预防作用：是指提前用药以防止疾病或病症发生的作用

如接种卡介苗预防结核病，使用维生素D预防佝偻病等、秋冬季接种流感疫苗等。

治疗作用：是指药物针对治疗疾病的需要所呈现的作用。

治疗作用又分为对因治疗和对症治疗。;治疗作用;药物不良反响：凡不符合用药目的并对机体不利的反响。

多数不良反响是药物固有效应的延伸，在一般情况下是可以预知的，但不一定是可以防止的，是非期望的药物作用。;;(1)副作用：治疗剂量出现的与用药目的不符的作用。

副作用是药物本身所固有的，并可以预知。

;(2)毒性反响：指由于用药剂量过大或者用药时间久，药物在体内蓄积过多引起的对机体有明显损害的反响。

急性毒性：用药剂量过大而迅速发生的毒性反响，多损害：循环、呼吸及神经系统功能。

慢性毒性：长期用药在体内蓄积而逐渐发生的毒性反响，常损害：肝、肾、骨髓及内分泌等器官功能，一般比较严重，危害较大。;“三致”反响，是药物损伤细胞遗传物质所致的特殊毒性作用或潜在性毒性作用，也属于慢性毒性范畴。

致癌〔导致恶性肿瘤〕

致畸〔导致胎儿畸形〕

致突变〔导致基因突变〕;致畸作用：有些药物能影响胚胎发育，引起畸胎。

妊娠头3个月用药需谨慎。

;安眠药反响停于1957年上市。动物试验口服给药时测不到致死量，人服用过量也不昏迷，被认为是平安安眠药，可不经医生处方直接在药店销售。它与镇痛、镇咳、退热药等配制成复方，以各种商品出现在市场上。1958年在西德发现一种罕见的畸形婴儿，称为“海豹胎”，是由于孕妇服用反响停所致。据西德卫生行政部门统计，反响停造成1万名畸形儿，其中有5000人存活，1600名需安装人工肢体。英国有600名婴儿出生，400名存活。两国在当年便禁用此药。日本于1962年9月才禁止使用，于1962年至1963年又多出生549名畸胎儿。;

(3)后遗效应：指停药以后，血药浓度已降低至阈浓度〔最低有效浓度〕以下时，仍残存的药理效应。

苯巴比妥催眠→次晨头晕、困倦;(4)继发性反响：由药物的治疗作用所引起的不良后果，也称治疗矛盾。如二重感染。

二重感染：长期应用广谱抗生素，使敏感菌受抑制，耐药菌过量增殖，而引起的新的感染。如伪膜性肠炎等。;伪膜性肠炎;伪膜性肠炎为抗生素疗法的严重并发症，病死率高达44%。

最容易引起伪膜性肠炎的抗生素有林可霉素和氯林可霉素。实际上所有口服抗生素均可引起伪膜性肠炎。

抗生素抑制肠道正常菌群，而耐药的难辨梭状芽胞杆菌乘机繁殖，并可产生肠毒素，使结肠粘膜发生坏死和形成伪膜。

伪膜是由纤维素，坏死细胞和少量炎症细胞构成的。病情严重的患儿可发生肠穿孔及中毒性休克。

常见病症有腹泻、发热、腹痛、腹胀、恶心和呕吐。腹泻常在抗生素疗程中的第2～9天发生，大便水样或粘液样，可带血液，常排出伪膜。;

(5)撤药反响：长期用药后突然停药出现的病症，

也称停药反响。

反跳现象：如果撤药反响为原有疾病病症迅

速重现或加剧的现象。

例如长期应用普萘洛尔降压药，突然停药出

现的血压升高的现象。;

(6)变态反响：又称过敏反响，是药物作为抗原或

半抗原，经接触少数致敏的机体所引发的一种

病理性免疫反响。

仅见于少数特异质病人，很小量即可引起。

致敏源：

药物本身

药物代谢产物

制剂中的杂质或辅料;常见于过敏体质病人。临床表现各药不同，各人也不同。

反响严重度差异很大，与剂量也无关，从轻微的皮疹、发热，肝肾功能损害或过敏性休克等。可能只有一种病症，也可能多种病症同时出现。

停药后反响逐渐消失，再用时可能再发。;临床用药前常做皮肤过敏试验，但仍有少数假阳性或假阴性反响。可见这是一类非常复杂的药物反响。;青霉素过敏性休克的抢救措施;;(8)耐受性