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注射用甲泼尼龙琥珀酸钠

注射用甲泼尼龙琥珀酸钠〔MethylprednisoloneSodiumSuccinatefor

Injection〕

〔甲强龙、米乐松〕

本品主要成份为甲泼尼龙琥珀酸钠，化学名称为11?,17ɑ，21-三羟基-6ɑ-甲基孕甾-1.4-二烯-3.20-

二酮-21-琥珀酸钠。

【性状】

本品为白色至类白色的疏松块状物。

【药理毒理】

药理作用：本品为人工合成的，抗炎作用强的注射用类固醇。除了具有糖皮质激素的药理作用外，与泼尼松龙相比，有更强的抗炎作用和较弱的水、钠潴留作用。

毒理争论：某些动物试验说明，妊娠期间服用大剂量皮质类固醇可能引起以胎儿畸形。

【药代动力学】

据国外文献资料报道：在体内，胆碱酯酶快速将甲泼尼龙琥珀酸钠水解为游离的甲泼尼龙。

在体内，甲泼尼龙与白蛋白及皮质激素转运蛋白形成弱的、可解离的结合，结合型甲泼尼龙约为

40~90%。

以20分钟静脉滴注甲泼尼龙30mg/kg，或以30分钟至60分钟静脉滴注甲泼尼龙1g，约15分钟后血浆峰浓度近20μg/ml。静脉推注甲泼尼龙40mg，约25分钟后血浆峰浓度到达42~47μg/100ml。肌肉推注甲泼尼龙40mg，约120分钟后血浆峰浓度到达34μg/100ml。肌肉注射后的血浆峰浓度低于静脉注射，但肌肉注射后血浆药物水平持续时间较长，因此两种给药方法可赐予等量的甲泼尼龙。考虑到糖皮质激素的作用机制，两种给药方法间这些细小的差异在临床上无重要意义。通常在给药4~6小时后可以观看到临床反响；而在治疗哮喘时，给药1或2小时后即可观看第一个有效的结果。甲泼尼龙琥珀酸钠的血浆半衰期为2.3~4小时，并且与给药方法有关。甲泼尼龙属中效皮质激素，其生物半衰期为12~36小时。糖皮质激素的细胞内活性使得它们的血浆半衰期与药理半衰期有显著差异。即使在血浆中已检测不到糖皮质激素，其药理活性仍持续存在。糖皮质激素抗炎活性的持续时间与下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴被抑制的时间一样。

甲泼尼龙与可的松同样经肝脏代谢。主要代谢产物为20?-羟基甲泼尼龙-6ɑ-甲基泼尼松。这些代谢产物以葡萄糖醛酸盐、硫酸盐和非结合型化合物的形式随尿液排出。

静脉注射14C标记的甲泼尼龙，96小时后在尿液中可回收75%总放射活性，5天后在粪便中可回收9%,20%的放射活性存在于胆汁内。

【适应症】

除非用于某些内分泌失调的疾病的替代治疗，糖皮质激素仅仅是一种对症治疗的药物。

抗炎治疗：

-风湿性疾病：作为短期使用的关心药物(帮助患者渡过急性期或危重期)，用于：创伤后骨关节炎；

类风湿性关节炎，包括幼年型类风湿性关节炎(个别患者可能需要低剂量维持治疗)；急

性或亚急性滑囊炎；

上踝炎；

急性非特异性踺鞘炎；急性痛风性关节炎；银屑病关节炎；

强直性脊柱炎。

-胶原疾病〔免疫复合物疾病〕：用于以下疾病危重期或维持治疗：系统性红斑狼疮〔和狼疮性肾炎〕：

急性风湿性心肌炎；

全身性皮肌炎〔多发性肌炎〕；结节性多动脉炎；

古德帕期彻综合症〔Goodpasture’sSyndrome〕。

-皮肤疾病：天疱疮；

严峻的多形红斑〔Stevens-Johnson综合症〕；剥脱性皮炎；

大疱疱疹性皮炎；严峻的脂溢性皮炎；严峻的银屑病；

蕈样真菌病；荨麻疹。

-过敏状态：用于掌握如下以下常规疗法难以处理的严峻的或造成机能损伤的过敏性疾病；支气管哮喘；

接触性皮炎；特应性皮炎；血清病；

季节性或全年性过敏性鼻炎；药物过敏反响；

荨麻疹样输血反响；

急性非感染性喉头水肿〔肾上腺素为首选药物〕眼部疾病；严峻的眼部急慢性过敏和炎症，例如；眼部带状疱疹;

虹膜炎，虹膜睫状体炎；脉络视网膜炎；

集中型后房色素层炎和脉络膜炎；视神经炎；

交感性眼炎。

-胃肠道疾病：帮助患者渡过以下疾病的危重期；溃疡性结肠炎〔全身治疗〕；

局限性回肠炎〔全身治疗〕；

-呼吸道疾病；肺部肉瘤病；铍中毒；

与适当的抗结核化疗法合用于爆发性或集中型肺结核；

其它方法不能掌握的吕弗勒氏综合症〔Loffler’sSyndrome〕；吸入性肺炎。

-水肿状态：

用于无尿毒症的自发性或狼疮性肾病综合征的利尿及缓解蛋白尿。

免疫抑制治疗：

-器官移植。3．治疗血液疾病及肿瘤：

-血液疾病：

获得性〔自身免疫性〕溶血性贫血；

成人自发性血小板削减性紫癜〔仅允许静脉注射，禁忌肌内注射〕；成人继发型血小板削减；

成红细胞削减〔红细胞性贫血〕；先天性〔红细胞〕再生不良性贫血。

-肿瘤：用于以下疾病的姑息治疗；成人白血病和淋巴瘤；

儿童急性白血病。

治疗休克：

肾上腺皮质机能不全诱发的休克，或因