第3章抗寄生虫病药研究.ppt

第3章 抗寄生虫药 一、概述： （一）定义： 抗寄生虫药：是指能杀灭、抑制寄生虫，或使之排出体外的药物。 （二）分类：抗疟药、抗阿米巴病药物、抗阴道滴虫病 、抗血吸虫病药、抗丝虫病药和驱肠蠕虫药 寒战 → 高热 → 出汗退热 氯喹不良反应 不良反应氯喹少， 头晕耳鸣胃肠道； 长期用药易蓄积， 必须注意血、眼、心。 甲氟喹 奎宁衍生物，但与氯喹、奎宁无必然交叉 耐药，用于耐药虫株的防治，可作症状性预防 青蒿素 从中药黄花蒿中提取倍半萜内酯过氧化物 杀灭红细胞内期环状体、滋养体 缺点：复发率高 治疗脑型疟、耐氯喹恶性疟 蒿甲醚 青蒿素衍生物，抗疟作用较青蒿素强，复发率低 抗疟药合理应用 药物选择 控制症状：氯喹敏感者首选 脑型疟：氯喹，奎宁，青蒿素类注射 耐氯喹恶性疟：奎宁，甲氟喹，青蒿素类 休止期：乙胺嘧啶和伯胺喹合用 病因性预防：乙胺嘧啶 症状性预防：氯喹 联合用药 发作期：氯喹+伯胺喹 休止期：乙胺嘧啶+伯胺喹 不同作用机制的药物可合用，增强疗效，延缓耐药性，减轻不良反应 抗阿米巴病药物分类 肠内、肠外阿米巴均有效： 甲硝唑 依米丁 仅对肠腔内阿米巴有效： 卤化喹啉类 二氯尼特 某些抗生素 仅对肠外阿米巴有效：氯喹 甲硝唑（灭滴灵） 药理作用与临床用途 抗阿米巴作用 肠内、肠外阿米巴病首选药 抗厌氧菌作用 防治G+ 、 G-厌氧菌引起的腹腔炎、盆腔炎、败血症和骨髓炎，妇科、胃肠术后厌氧菌感染 抗阴道滴虫病 作用滴虫滋养体 抗贾第鞭毛虫作用 最有效 肠内、肠外阿米巴病 甲硝唑或替硝唑+二氯尼特/双典喹啉 急性阿米巴痢疾 甲硝唑+二氯尼特/双典喹啉 肠外阿米巴病 甲硝唑+二氯尼特/氯喹 治疗包囊携带者 二氯尼特，卤化喹啉类，巴龙霉素 * 良性疟 间日疟 三日疟 恶性疟 一、疟疾的特点与分类 疟原虫生活史与药物作用途径 病因预防药 控制症状药 控制传播药 控制复发药 乙胺嘧啶 氯喹、奎宁、青蒿素等 伯氨喹 伯氨喹、乙胺嘧啶 主要用于病因性预防和控制传播 —— 乙胺嘧啶 抗疟药物及其分类 主要用于控制症状 —— 氯喹、奎宁、青蒿素等 主要用于防止复发和控制传播 —— 伯氨喹 药理作用与临床用途 1. 抗疟作用 主要杀灭红细胞内期裂殖体，快、强、持久 2. 抗肠外阿米巴病作用 对阿米巴痢疾无效 3. 免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病 不良反应 长期大量应用 角膜浸润 → 视力模糊、视力障碍 低血压、心功能受抑、心电图异常 孕妇禁用 氯 喹(chloroquine) 奎 宁 1 杀灭各型疟红细胞内期滋养体 疗效弱于氯喹而毒性大 用于耐氯喹或耐多药恶性疟，严重脑型疟 肝内氧化代谢快，毒性大，故不作症状性预防药 金鸡钠反应 心肌抑制作用 特异质反应 子宫兴奋作用 中枢抑制作用 不良反应 药理作用 作用良性疟继发性红外期和配子 体，根治间日疟，控制各型疟传播。 伯 氨 喹 不良反应 毒性大，少数人特异质反应。 作用机制 不清，可能因其代谢产物6-羟基衍生物促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递而发挥作用。 急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症 作用机制 抑制二氢叶酸还原酶 乙胺嘧啶(pyrimethamine) 药理作用 病因预防作用——抑制原发性红外期 控制症状发作——杀灭红内期未成熟裂殖体 控制疾病传播——阻止蚊体内配子体生长繁殖 不良反应 少, 多为叶酸缺乏 阿米巴病特点 与 阿米巴生活史 不良反应 头痛、恶心、口干、金属味，少 见 粒细胞减少、中枢及外周症状，抑制酒精代谢、致畸 阿米巴病的药物治疗 肠蠕虫的种类 有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等 肠蠕虫的发病率和抗肠蠕虫药的发展 抗肠蠕虫的作用机制及常用药物 钩虫 蛲虫 鞭虫 姜片虫 蛔虫 绦虫