2016冬浙大远程药物化学离线作业.doc

浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业答案（必做） 姓名： 学 号： 年级： 学习中心： ————————————————————————————— （绪论、化学结构与活性、化学结构与药物代谢） 一、名词解释： 1. 药物化学：药物化学是一门由生物学、医学和化学等学科所形成的化学学科，属交叉性综合学科，是生命科学的重要组成部分用辨证的观点和现代科学方法研究化学药物的制备原理、理化性质、构效关系、生物效应以及寻找新药基本途径也称前药、药物前体、前驱药物等，是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。 2、下列反应中，属于Ⅱ相生物代谢的是 D A. B. C. RNO2 RNH2 D. 三、简答题 1、以下是雌性激素人工合成代用品己烯雌酚的化学结构，试写出其顺反异构体的化学结构并且说明哪个有活性。 答：己烯雌酚的顺反异构体可以表述为： 反式： 顺式： 根据构效关系可知，己烯雌酚反式有效而顺式无效，原因是反式异构体的构型类似于雌二醇，能够作用于雌二醇的受体，而顺式则与雌二醇完全不类似。 2、试述前药设计的原理和目的。 答：前药设计的原理：生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。? 目的：用于改善原药理化性质、生物药剂学性质及药物代谢动力学性质。?如：增加或降低水溶性；增强特异性；增强化学稳定性；消除不良气味等。 3、什么是先导化合物，获得的途径有哪些。 答:?先导化合物是指：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。?获得的途径有： 1.随机筛选与意外发现； 2.天然产物获得；? 3.以生物化学为基础发现； 4.由药物的副作用发现；? 5.基于生物转化发现；? 6.由药物合成的中间体发现。 （镇静催眠药） 一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途 1苯巴比妥 丙二酰脲类 镇静催眠药 2地西泮 苯二氮卓类 抗焦虑药 3 氯丙嗪 吩噻嗪类 抗精神病药物 4 苯妥英钠 乙内酰脲类 抗癫痫大发作 5 奋乃静 抗精神病作用 6 泰儿登 治疗抑郁症 7 奥沙西泮 抗焦虑药物 8 卡马西平 抗癫痫大发作 二、写出下列药物的结构通式 1．巴比妥类镇静催眠药 2． 苯二氮卓类抗焦虑药 3．吩噻嗪类抗精神病药物 三、名词解释 1．镇静催眠药：属于中枢神经系统抑制剂，能缓解机体的紧张、焦虑、烦躁、失眠等精神过度兴奋状态，从而进入平静和安宁，帮助机体进入类似正常的睡眠状态。 2．抗精神病药：是一组用于治疗精神分裂症及其他精神病性精神障碍的药物，治疗剂量下并不影响患者意识和智力，能有效控制患者兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和行为异常等精神症状。 3．抗癫痫药：癫痫是由于脑部神经元过度放电引发的一种疾病，抗癫痫药物在一定剂量下对各种类型的癫痫有效，且起效快，持续时间长，不产生镇静或其他明显影响中枢神经系统的副作用。 四、简答题 试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。 答:(一）巴比妥类药物的构效关系：?? 巴比妥酸C5位上的两个活跃氢均被取代时，才具有沉着催眠作用。果55-单取代物不容易解离，其脂溶性较年夜，易透过血脑樊篱，进进中枢神经系统阐扬疗效。?? C5位两个与代基可所以烷烃基，不饱战烃基，卤代烃基或芳烃基等，但两个取代基碳原子总数须在4~8之间，才有杰出的平静催眠作用，跨越8个时，可招致惊厥。?? 庖代基为烯烃、环烯烃时，在体内易被氧化粉碎，多为作用时间短的催眠药。代替基如为较易氧化的烷烃或芳烃时，则多为作用时间少的催眠药。?? 酰亚胺氮本子上两个氢皆被庖代时，天生物均无催眠感化，仅一个氢被甲基代替，则可增长脂溶性，下降酸性，起效快，作用工夫短。 用硫替代C2位羰基中的氧，脂溶性增添，进进中枢神经体系的速率加速起效快，但易代开，感化时候短。如硫喷妥钠临床多做为静脉麻醒药。（二）巴比妥类药物的理化性质：巴比妥类药物通常是红色结晶或结晶性粉终正在氛围中较不变。没有溶于火，易溶于乙醇及有机溶剂中。?? 弱酸性：巴比妥类药物为丙两酰脲的衍死物，可发作酮式布局取烯醇式的互变同构，构成烯醇型，显现强酸性。?? 水解性：巴比妥类药