第1章 药物化学 绪论.ppt

药 物 化 学;教学内容 第一章 绪 论 第二章 化学结构与药理活性 第三章 化学结构与药物代谢（双语） 第四章 新药研究概论 第五章 镇静催眠药、抗癫痫药和精神障碍治疗药 第七章 阿片样镇痛药（双语） 第十章 肾上腺素能药物 第十二章 心血管药物（双语） 第十三章 非甾体抗炎药（双语） 第十四章 抗过敏药和抗溃疡药 第十六章 性激素和肾上腺皮质激素 第十七章 维生素 第十八章 抗生素 第十九章 抗菌药和抗真菌药（双语） 第二十章 抗病毒药和抗艾滋病药（双语） 第二十一章 抗肿瘤药（双语）;第一章 绪 论( Introduction );Definition of Medicinal Chemistry;药物化学(Medicinal Chemistry);化学药物( Chemical Drugs);药物化学（Medicinal chemistry） ;构效关系（Structure-activity relationship, SAR）;R-(-)和S-(-)肾上腺素与受体结合示意图;药物化学的研究内容（The scopes of medicinal chemistry）;药物化学的任务(The purpose of medicinal chemistry);先导化合物（Lead Compounds）;先导化合物的发现（Discovery of Lead Compounds）;二、药物化学与其它学科的关系（The relationship between medicinal chemistry and other science）;药物化学涉及的主要学科;化学学科（Chemical Science）;The Rule of 5 for Predicting the poor absorption or permeation of bioactive compounds;生命科学（Life Science）;计算机信息技术 （Computer information technology）;三、药物化学的发展概况  (The Brief Development of Medicinal Chemistry) ;（一）发现阶段（Discovery）;吗啡的发现;强心苷;可卡因;阿托品;其它植物药;合成化合物的应用;理论上的发展（1）（ The theoretic development of Discovery ）;;理论上的发展（2）（ The theoretic development of Discovery ）;理论上的发展（3）（ The theoretic development of Discovery ）;（二）发展阶段(Development）;发展阶段涌现的合成药物;磺胺药物的研制;百浪多息(Prontosil);利尿药;抗生素类药物研制的历史;激素类药物的研制;合成雄激素;合成甾类雌激素;糖皮质激素的发展;抗结核药的研制;烷化剂的研制;;理论上的发展;（三）设计阶段（Design）;反应停致海豹样婴儿;药物设计及其发展;体内微量内源性物质如花生四烯酸及其代谢产物、肽类以及兴奋性氨基酸等生理作用的解析。 体内微量内源性物质作为先导化合物以及用基因工程和其它生物技术发展新药都取得了很大进展。 受体学说及受体分离纯化技术的发展，探索药物分子与受体结合的模式和选择性。 受体激动剂和拮抗剂的设计与合成，离子通道的激动剂和阻滞剂的发现，酶的自杀性底物（Enzyme Suicide Substrate）的临床应用。;合理药物设计（rational drug design）;以受体为靶点;以酶为靶点;以离子通道为靶点;以核酸为靶点;前药、硬药和软药的应用;Prodrug;Hard-drug;Soft-drug;组合化学;药物化学学科面临挑战和机遇;四、我国药物化学发展  (Achievement of PRC in Medicinal Chemistry);新药研究 ( New drug research);新药研究投资(Investment new drug research);我国医药工业研究和生产的发展;我国中药研究取得很大成绩;青蒿素;莨菪烷类生物碱;石杉碱甲;从吊石苣苔植物中分离出石吊兰素(Lysionotin)对淋巴结核、肺结核有显著疗效。 从防己科植物河谷地不容中分离出千金藤啶碱(Stopholidine)用于治疗血管性头痛、偏头痛等。 1997年治疗冠心病的复方丹参滴丸。;合成药物研究取得的成绩;;;四、药物化学发展的新方向（New Trends in Medicinal Chem