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12第十二讲气雾剂和气压剂.pdf

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第十二讲 气雾剂和气压剂 P383  第一节 气雾剂  第二节 气压剂  第三节 其他气体药剂 2 第一节 气雾剂  一、概述 (一)含义与特点,(二)分类 (三)经肺吸收的机理 1、肺部的吸收, 2、影响分布的因素  二、组成 (一)药物与附加剂, (二)抛射剂, (三)耐压容器, (四)阀门系统  三、制备 1、溶液型, 2、混悬型, 3、乳剂型  四、质量评价 3  一、概述  (一)含义与特点  气雾剂 (aerosol)系指将药物与适宜的抛射剂装 于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中(制成的 澄明液体、混悬液或乳浊液),使用时借抛射剂 的压力将内容物呈细雾状喷出的剂型。 4  1、优点  (1)喷出物可直达吸收或作用部位,奏效迅速。  (2)药物密闭于容器内,提高了稳定性。  (3)通过阀门控制剂量,剂量准确,使用方便。  (4)喷雾给药可减少局部涂药的疼痛与感染。  (5)可避免胃肠道的破坏及肝首过作用。 5  2、缺点:  ⑴可因封装不严密、抛射剂的渗漏而失效。  ⑵具有一定的内压,遇热或受撞击易发生爆炸。  ⑶包装需耐压容器和阀门系统,制备需冷却和灌 装的特殊机械设备,生产成本较高。 6  (二)气雾剂的分类  1、按分散系统 分为溶液型、乳剂型、混悬型。  2、按医疗用途 分呼吸道吸入、皮肤或黏膜给药 和空间消毒。  3、按处方组成 分二相 (气相和液相)和三相 (气相、液相和固相或液相)。 二相气雾剂一般为溶液 系统,三相气雾剂一般为 混悬型和乳剂型气雾剂。 7  (三)气雾剂经肺吸收的机理  1、肺部的吸收  肺泡为半球状囊泡,直径为75-300m,是气体与血液交 换的场所。肺泡泡壁极薄,由一层扁平上皮细胞构成。肺 泡之间有丰富的毛细血管网,血管的内皮直接贴近于肺泡 上皮,两者合起来平均厚度不到1m,并有很大的通透 性,故肺泡内的物质极易转移到血液中。 8 2  肺泡数达3-4亿个,总面积约200m ,提供了巨大的吸 收面积。且血液通过肺的循环量很大,从右心室搏出 的血液几乎全部通过肺。  此外,气管、支气管和终末细支气管等也有一定的吸 收能力。 9 2、影响药物在呼吸系统分布的因素  (1)呼吸的气流 3  正常人15-16次/分,500-600cm /次。  空气进入支气管以下时,气流速度减慢,气体 中所含的药物即可沉积。  粒子的沉积率与呼吸量成正比,与呼吸频率成 反比。
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