药物化学:第二十章 抗病毒药与抗艾滋病药.pdf
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第二十章抗病毒药与抗艾滋病药
(Antiviral and Anti-AIDS Agents) 病毒的结构
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病毒感染的过程
• 吸附
• 侵入
• 脱壳
• 生物合成
• 成熟和释放
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一. 抑制病毒复制初始时期的药物
抗病毒药物 (一)金刚烷胺类
NH2
N H 2
• 阻止病毒吸附的药物(如丙种球蛋白)
• 抑制病毒核酸复制的药物(如碘苷)
• 阻止病毒穿入细胞的药物(如金刚烷胺) 金刚烷胺 金刚烷乙胺
Rimantadine Amantadine
• 影响核糖体翻译的药物(如美替沙腙)
盐酸金刚烷胺易溶于水,口服吸收好,可通过血
• 流感病毒神经氨酸酶抑制剂(如达菲) 脑屏障,约90%的药物以原型从肾排出。
• HIV逆转录酶抑制剂(AZT )
金刚烷胺为流感病毒M2蛋白抑制剂,阻止病毒颗粒
• HIV蛋白酶抑制剂(如利托那韦) 穿入宿主细胞,阻断病毒的脱壳和抑制病毒早期复制。
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(二)干扰素及干扰素诱导剂 一些小分子化合物或者特殊的双链多核苷酸能够诱导
人体产生干扰素,此类药物称为干扰素诱导剂。
干扰素(interferon)是病毒或其他诱导剂进入人体后,免疫
细胞产生的一类特殊的糖蛋白(分子量20KD -160 KD)。能 O
够激活人体的免疫系统,抑制病毒的生长和繁殖,其中α-干扰 O O
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