CN201310490951.7-一种降血糖海参口服液的制造方法.pdf
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口服降血糖药分类.docx
二、口服降血糖药分类
胰岛素增敏剂：罗格列酮，环格列酮
磺酰關类:格列本脉、格列美腺
双脈类:二甲双弧、苯乙双呱
a ■葡萄糖貳酶抑制剂:阿卡波糖，伏格列波糖
（-）磺酰脉类：
1 .分类
第一代：甲苯磺丁腺
第二代:格列本腺（优降糖，作用增强
第三代:格列齐特（达美康），兼有改变血小板功能
体内过程：
血浆蛋口结合率高，格列美脓99. 5%,保泰松、双香豆素易置换，致彳氐血糖。
氯磺丙腺，易蓄积，老年人、肾功不良慎用。
药理作用：
（I）降血糖：
特点:对正常人及胰岛功能尚存的均有，对严重者，完全切除胰腺的病人无效。
机制:
促钙内流，胞内游离钙浓度增加后，触发胞吐作用及胰岛素的释放
降低
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胰岛素及口服降血糖药.ppt
第1页，讲稿共25页，2023年5月2日，星期三一.胰岛素胰岛是分散在胰腺腺泡之间的细胞团。人体胰腺中约有数十万到一百多万个胰岛，占胰腺总体积的1%～2%。胰岛细胞按其形态和染色特点主要可分为五种。其中最重要的有A和B细胞。A细胞占胰岛细胞总数的25%，分泌胰高血糖素；B细胞约占胰岛细胞总数的60%，分泌胰岛素。D细胞数量较少，分泌生长抑素。PP细胞分泌胰多肽。胰岛素是一种小分子量蛋白质，由51个氨基酸残基组成，有A、B两个肽链。60年代中期，我国生物化学家成功地合成了有生命力的胰岛素分子，在生物化学与内分泌学史上作出了巨大贡献。人重组胰岛素所占比例日益增高。第2页，讲稿共25页，2023年5
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2胰岛素及口服降血糖药.pptx
1
一. 胰岛素
二. 胰岛素的生物学作用
三.胰岛素的应用
四.口服降血糖药
第二十八章
胰岛素及口服降血糖药
2
一. 胰岛素
胰岛是分散在胰腺腺泡之间的细胞团。人体胰腺中约有数十万到一百多万个胰岛，占胰腺总体积的1%～2%。胰岛细胞按其形态和染色特点主要可分为五种。其中最重要的有A和B细胞。A细胞占胰岛细胞总数的25%，分泌胰高血糖素；B细胞约占胰岛细胞总数的60%，分泌胰岛素。 D细胞数量较少，分泌生长抑素。PP细胞分泌胰多肽。
胰岛素是一种小分子量蛋白质，由51个氨基酸残基组成，有A、B两个肽链。60年代中期，我国生物化学家成功地合成了有生命力的胰岛
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胰岛素和口服降血糖药.ppt
第二十一章
胰岛素及口服降血糖药
掌握胰岛素的作用、用途及不良反应理解甲苯磺丁脲和二甲双胍的作用、用途及不良反应了解其它口服降血糖药的作用和用途第二十一章胰岛素及口服降血糖药学习目标糖尿病（diabetesmellitus，DM）由多种病因引起的以慢性高血糖为特征的代谢紊乱症群。由于胰岛素分泌或/和作用缺陷导致糖代谢紊乱，以及蛋白质和脂肪代谢异常。久病者可引起多系统损害，如眼、肾、神经、血管等慢性进行性病变。严重时可出现急性代谢紊乱，如糖尿病酮症酸中毒、高渗性昏迷等。临床分型胰岛素分泌异常和靶组织对胰岛素敏感性降低胰岛β细胞破坏，使胰岛素分泌绝对不足妊娠期才发现或才被诊断的糖尿病或糖耐量异常2
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胰岛素与口服降血糖药.ppt
6.2过敏反应荨麻疹、血管神经性水肿，极个别发生过敏性休克。原因：动物来源胰岛素为异体蛋白，有抗原性；胰岛素原或其碎片的杂质有免疫原性。预防与治疗：H1受体阻断剂和糖皮质激素治疗；用人胰岛素和提高制剂纯度来预防反应。第30页，共49页，星期日，2025年，2月5日6.3胰岛素抵抗(IR)急性型机体处于应激状态（创伤、感染、情绪激动等）所致。办法是消除诱因并加大用量。慢性型产生了抗胰岛素抗体；受体数目减少；胰岛素和受体亲和力下降；靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常。第31页，共49页，星期日，2025年，2月5日6.4皮下注射局部可出现红肿、硬结和皮下脂肪萎缩等应有计划地更换注射部位。第32页，共49
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胰岛素与口服降血糖药.ppt
第三十七章
胰岛素与口服降血糖药奚瑾磊武汉科技大学药学系【糖尿病】发病率在全球范围内呈上升趋势，成为全世界发病率和死亡率最高的疾病之一。病因：免疫功能紊乱、遗传、环境等因素的改变分类：Ⅰ型(IDDM)自身免疫性疾病–B细胞破坏，胰岛素分泌缺乏Ⅱ型(NIDDM)B细胞功能低下，胰岛素相对缺乏、胰岛素抵抗普通胰岛素替代疗法(猪、牛胰岛素注射)重组DNA技术利用大肠杆菌合成胰岛素普通胰岛素结构改造(猪胰岛素B链第30位的丙氨酸用苏氨酸代替)胰岛素基因工程细胞替代治疗，重建患者的胰岛素分泌功能（异种胰岛细胞、B细胞系、非胰岛细胞等）【Ⅰ型糖尿病】糖尿病治疗方法及展望【Ⅱ型糖尿病】【Ⅱ型糖尿病】控制饮食
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胰岛素及口服降血糖药.ppt
胰岛素及口服降血糖药
InsulinandOralHypoglycemicDrugs天津医科大学基础医学院药理教研室孟林糖尿病(diabetesmellitus)类型：I型,即胰岛素依赖性糖尿病(insulin-dependentdiabetesmellitus,IDDM)，是由于自身免疫机制引起β细胞破坏，胰岛素分泌缺乏。II型，即非胰岛素依赖性糖尿病(non-insulin-dependentdiabetesmellitus,NIDDM)，是由于β细胞功能低下，胰岛素相对缺乏与胰岛素抵抗(insulinresistance，INR)。NIDDM占患者总数的95%以上。0102降血糖药胰岛素
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胰岛素及口服降血糖药、.ppt
32.2.5.促胰岛素分泌药 瑞格列奈（repaglinide） 与胰岛β细胞膜上的特异受体结合，促进受体与ATP敏感性K+通道关闭，抑制K+从β细胞外流，使细胞膜去极化，从而开放电压依赖性钙通道，使细胞外钙离子进入细胞内，促进储存的胰岛素分泌。 主要用于NIDDM，老年糖尿病患者也可服用，亦适用于糖尿病肾病患者。对磺酰脲类药过敏者也可用。 不良反应：常见低血糖反应、头痛和腹泻。 32.2.6.醛糖还原酶抑制剂 醛糖还原酶是聚醇代谢通路中的关键限速酶，其升高导致多种糖尿病并发症的发生。醛糖还原酶催化葡萄糖转化为山梨醇，后者在细胞内堆
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胰岛素和口服降血糖药.ppt
第三十七章
胰岛素及其他降血糖药
Insulin
Oralhypoglycemicagents1965年我国生物化学家首次合成了有生命力的结晶牛胰岛素糖尿病(diabetesmellitus)
及其治疗药物糖尿病发病率持续上升，为发病率和死亡率最高的5种疾病之一，分两型：1型，即胰岛素依赖性糖尿病(insulin-dependentdiabetesmellitus，IDDM)2型，即非胰岛素依赖性糖尿病(non-insulin-dependentdiabetesmellitus，NIDDM)IDDM，定期注射普通胰岛素；吸入性胰岛素；将健康人的胰岛细胞移植到IDDM患者肝内，重建患者的胰岛素分
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胰岛素和口服降血糖药.ppt
三、双胍类（Biguanides）甲福明（二甲双胍）metformin苯乙福明（苯乙双胍）phenformin第30页,共36页,2024年2月25日，星期天降糖机制：1、促进脂肪组织对葡萄糖的摄取2、降低葡萄糖在肠的吸收和糖原异生3、抑制胰高血糖素的释放。降糖特点：降低糖尿病人的血糖，对胰岛功能完全丧失者有效，对正常人无降糖作用。【药理应用】第31页,共36页,2024年2月25日，星期天降低血浆中的低密度脂蛋白、甘油三酯，增加高密度脂蛋白；增强纤溶活性，降低血小板数量和抑制聚集；提高内皮细胞中的NO合酶活性，增加内源性NO的释放；增加血流速度，降低外周动脉阻力，减少心血管疾病的危险性。优点
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胰岛素和口服降血糖药 .ppt
第1页，共25页，星期日，2025年，2月5日糖尿病(diabetesmellitus)
及其治疗药物糖尿病发病率持续上升，为发病率和死亡率最高的5种疾病之一，分两型：1型，即胰岛素依赖性糖尿病(insulin-dependentdiabetesmellitus，IDDM)2型，即非胰岛素依赖性糖尿病(non-insulin-dependentdiabetesmellitus，NIDDM)IDDM，定期注射普通胰岛素；吸入性胰岛素；将健康人的胰岛细胞移植到IDDM患者肝内，重建患者的胰岛素分泌能力NIDDM，口服磺酰脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制药；胰岛素增敏药；餐时血糖调节药等第2页，共2
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胰岛素和口服降血糖药..doc
第三十四章 胰岛素和口服降血糖药
大?中?小
一、A
1、糖尿病病人术后早期宜选用下列哪种降血糖药物
A、正规胰岛素
B、那格列奈
C、阿卡波糖
D、氯磺丙脲
E、格列齐特
【本题 1.0 分，建议 1.0 分钟内完成本题】
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【隐藏答案】
【正确答案】 A
【答案解析】 糖尿病病人由于并发感染、创伤、手术、情绪激动等应激状态而产生胰岛素急性耐受性，此时血中抗胰岛素物质增多。出现急性耐受时，需要短时间内增加胰岛素剂量达数千单位，所以应该早期选用短效类药物正规胰岛素。
【您的答案】 A【答案正确，得分：1.0】
【该题针对“胰岛素”知识点进行考核】