情境九利尿药及合成降血糖药doc.doc
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情境九 利尿药及合成降血糖药
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第十章 利尿药及合成降血糖药 第一节：口服降血糖药糖尿病：由于不同病因引起胰岛素分泌不足或作用减低，导致碳水化合物、脂肪及蛋白质代谢异常，以慢性高血糖为主要表现，并伴有血脂、心血管、神经、皮肤及眼睛等多系统的慢性病变的一组综合征。I型糖尿病：胰岛素绝对不足，采取胰岛素补充疗法II型糖尿病：胰岛素相对不足，口服降糖药口服降血糖药的分类（按机制）促胰岛素分泌剂：磺酰脲类增加外周葡萄糖利用的药物：双胍类胰岛素分泌模式调节剂：苯丙氨酸类胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类减少肠道吸收葡萄糖的药物α-葡萄糖苷酶抑制剂类改善糖尿病并发症的药物一、磺酰脲类(促胰岛素分泌剂)降糖机制：刺激胰岛素分泌，同时减少肝脏对胰岛
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第十章利尿药及合成降血糖药
糖尿病：由于不同病因引起胰岛素分泌不足或作用减低，导致碳水化合物、脂肪及蛋白质代谢异常，以慢性高血糖为主要表现，并伴有血脂、心血管、神经、皮肤及眼睛等多系统的慢性病变的一组综合征。I型糖尿病：胰岛素绝对不足，采取胰岛素补充疗法II型糖尿病：胰岛素相对不足，口服降糖药123第一节：口服降血糖药促胰岛素分泌剂：磺酰脲类01增加外周葡萄糖利用的药物：双胍类02胰岛素分泌模式调节剂：苯丙氨酸类03胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类04减少肠道吸收葡萄糖的药物α-葡萄糖苷酶抑制剂类05改善糖尿病并发症的药物06口服降血糖药的分类（按机制）刺激胰岛素分泌，同时减少肝脏对胰岛素的清除。0
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３.体内代谢：５３.１％～５８.８％以原药排出，１７.８％～２１.３％与葡萄糖酸结合，大约１.９％代谢为５-磺酰氨基-４-氯-邻氨基苯甲酸。第31页，讲稿共55页，2023年5月2日，星期三（３）药效可用于急性左心衰、肺水肿、脑水肿、高血压及慢性肾功能不全等第32页，讲稿共55页，2023年5月2日，星期三（４）其他高效利尿药药物名称化学结构说明以他尼酸EtacrynicAcid见PP335表10-2通过亚甲基与酶的巯基结合，干扰其运转功能，使NaCl吸收减少，还能使Ca2+、Mg2+、K+排泄增多。阿左塞米Azosemide作用强度在静脉注射时比呋塞美强约5倍，口服给药则与呋塞美相当，对浮肿
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第_十_章____利尿药及合成降血糖药物..doc
第 十 章 利尿药及合成降血糖药物
自测练习
一、单项选择题
10-1、?-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是
A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除
C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制?-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度
E. 抑制?-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C. 可抑制?-葡萄糖苷酶
D. 可刺激胰岛素分泌
E. 可减少肝脏对胰岛素的清除
10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是
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利尿药与降血糖药.ppt
利尿药与降血糖药物 Diuretics Synthetic Hypoglycemic Drugs 噻嗪类利尿药SAR P361 噻嗪类利尿药由杂环苯并噻二嗪与一个磺酰胺基组成，一系列的在2, 3, 6 位引入不同基团而得。 噻嗪类也可以看成磺酰胺类利尿药，该类药物是在对有利尿作用的4-氨基-6-氯-1,3-苯二磺酰胺的构效关系研究中发现的。 利尿活性强度与药物的脂溶性有关，脂溶性越大则活性越大。 1) 苯并噻嗪环上的取代基对利尿作用影响很大。磺酰胺基为利尿作用必要基团，且位于7－疗效最好，磺酰胺上H被R取代活性降低。磺酰基可以被酮基代替。 2) 6-H被吸电子基团CF3 或X 取代，脂
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降血糖药和利尿药.ppt
理化性质显弱酸性磺酰氨基的氢离子能解离可形成钠盐第62页，共89页，星期日，2025年，2月5日抗微生物感染？没有抗感染作用与对氨基苯甲酸的结构无相似性从磺胺类药物的构效关系分析第63页，共89页，星期日，2025年，2月5日乙酰唑胺与碳酸酐酶作用磺胺基团与碳酸离子结构相似抑制碳酸酐酶的能力是磺胺药物的1000倍第64页，共89页，星期日，2025年，2月5日作用长时间使用导致碱性尿和酸中毒失去利尿作用，直到体内重新达到酸碱平衡利尿作用有限治疗青光眼、脑水肿第65页，共89页，星期日，2025年，2月5日二、Na+-Cl-协转运抑制剂噻嗪类利尿药氢氯噻嗪第66页，共89页，星期日，2025年，
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***************现在我们具体看一下GLP-1是如何作用于胰腺的？正常进餐后，肠道L细胞刺激产生GLP-1，经过血液循环到达胰腺，GLP-1与分布在胰岛β细胞表面的GLP-1受体结合，以葡萄糖浓度依赖的方式刺激胰岛素的分泌，并促进胰岛素的合成与此同时，GLP-1还可以作用于胰腺的另外两种细胞α细胞和?细胞抑制胰高糖素的分泌，进而减少肝糖的输出GLP-1对于α细胞是直接作用抑制胰高糖素分泌，而对于?细胞是通过刺激生长抑素的分泌来间接抑制胰高糖素的分泌**既然2型糖尿病患者的GLP-1分泌是不足的，那么是否可以有药物来补足体内的GLP-1呢？目前，GLP-1相关的药物有两种治疗机制，一
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降血糖和利尿药;
;;
;
糖尿病;一、胰岛素及其类似物;
;2．胰岛素类似物
现开发旳多数胰岛素类似物均是在B链C末端28位氨基酸上置换或增长氨基酸残基，所得到旳类似物比天然胰岛素更为速效或长期有效。;主要旳胰岛素类似物涉及：
赖脯胰岛素（insulinlispro）：是将人胰岛素B28位上旳脯氨酸与B29位上旳赖氨酸对换，重构成一种新旳人胰岛素类似物。
门冬胰岛素（insulinaspart）：将胰岛素B28位旳脯氨酸替代成门冬氨酸，其生物活性没有变化，但自我聚合能力低于人胰岛素。;;1．磺酰脲类;70年代研制出第二代磺酰脲类口服降糖药，如格列本脲（glibenclamide）、格列齐特（
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第十章 降血糖药物及利尿药 第一节 降血糖药 湖南中医药大学 申婷 2013药学三班 201304020310 什么是糖尿病？ 糖尿病（diabetes mellitus，DM）是一种糖、蛋白和脂肪代谢障碍性疾病，主要表现为高血糖及尿糖。临床上早期无多症状发展到症状期可出现多尿、多饮、多食、疲乏及消瘦等症状。持续高血糖会导致血多并发症，如失明、心脑血管疾病、肾衰竭等。 胰岛素依赖型（1型）— 非胰岛素依赖型（2型） 胰岛素分泌促进剂 糖尿病 胰岛素及其类似物 胰岛素增敏剂 α-葡萄糖苷酶抑制剂 二肽基肽酶-IV抑制剂 一、胰岛素及其类似物 胰岛素（insulin
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第 十 章 利尿药及合成降血糖药物
自测练习
一、单项选择题
10-1、?-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是
A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除
C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制?-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度
E. 抑制?-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C. 可抑制?-葡萄糖苷酶
D. 可刺激胰岛素分泌
E. 可减少肝脏对胰岛素的清除
10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是
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第十章 利尿药及合成降血糖药物
一、单项选择题
下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C. 可抑制(-葡萄糖苷酶
D. 可刺激胰岛素分泌
E. 可减少肝脏对胰岛素的清除
下列口服降糖药中，属于新一代磺酰脲类（又称为第三代）的是
A. Tolbutamide B. Glimepiride
C. Glibenclamide D. Glipizide
E. Chlorpropamide
下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是
A. 可水解生成磺酰胺类
B.
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第十章 利尿药与合成降血糖药物习题.doc
第 十 章 利尿药及合成降血糖药物
自测练习
一、单项选择题
10-1、(-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是
A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除
C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制(-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度
E. 抑制(-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C. 可抑制(-葡萄糖苷酶
D. 可刺激胰岛素分泌
E. 可减少肝脏对胰岛素的清除
10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是
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10药化 利尿药和合成降血糖药物.ppt
第一节 口服降血糖药物 Hypoglycemic Drugs 口服降血糖药物 糖尿病 －胰岛素分泌不足或作用减低，导致碳水化合物、脂肪、蛋白质的代谢异常 －主要表现：慢性高血糖 I型糖尿病（原发性、胰岛素依赖型、IDDM） II型糖尿病（非胰岛素依赖型、NIDDM） 90％ ? 结构类型 磺酰脲类 双胍类 II型糖尿病NIDDM的发病机制 及降糖药物的作用部位 发病机制 1、胰岛素分泌不足。 2、胰岛素释放迟缓。 3、胰岛素外周组织作用损害。 4、肝糖产生增加。 甲苯磺丁脲 Tolbutamide 4-甲基-N-[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺 磺酰脲类降血糖药物 理化性质 磺酰脲结构
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第十章利尿药及合成降血糖药物第二节利尿药.pdf
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β40
2
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– β2
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利尿药和口服降血糖药物
Introduction从磺酰胺类旳化合物发展–磺胺类利尿药–磺胺类降血糖药物
第一节口服降血糖药OralHypoglycemicDrugs
糖尿病DiabetesMellitus胰岛素(Insulin)分泌不足或作用减低造成碳水化合物、脂肪及蛋白质代谢异常，以慢性高血糖为主要体现旳一组综合征–“三多一少”多尿、多饮、多食，消瘦
糖尿病分类原发性糖尿病–I型糖尿病–胰岛素依赖型糖尿病–Insulindependentdiabetesmellitus）II型糖尿病–非胰岛素依赖型糖尿病NIDDM–约90%以上旳糖尿病人属非胰岛素依赖型糖尿病–主要旳治疗手段----口服降糖