17_烯丙氨基格尔德霉素体内外抗肿瘤作用研究.pdf

食品与药品 Food and Drug 2010年第 12卷第 11期 389 17-烯丙氨基格尔德霉素体内外抗肿瘤作用研究 1,3 2* 3 3 3 王 永 ，厉保秋 ，赵 华 ，高继友 ，董 欣 （1. 上海市计划生育科学研究所，上海 200032 ；2. 山东大学药学院新药药理研究所，山东济南 250012 ； 3. 山东弘立医学动物实验研究有限公司，山东济南 250101 ） 摘 要：目的 研究17-烯丙氨基格尔德霉素的体内外抗肿瘤作用。方法 MTT法评价17-烯丙氨基格尔德霉素对人肿瘤细胞 株的体外抑制作用；荷瘤小鼠静脉注射20 ，40 ，80 mg/kg剂量的17-烯丙氨基格尔德霉素，观察小鼠对异种移植实体瘤、 腹水瘤及P388 白血病的抗肿瘤作用。结果 17-烯丙氨基格尔德霉素对人小细胞肺癌细胞、BEL-7402肝癌细胞、MCF7乳 腺癌细胞均有明显抑制作用，可明显抑制皮下移植的S180 肉瘤、Lewis肺癌、B16黑色素瘤的生长，并明显延长EAC腹水 瘤、H22肝癌腹水瘤、P388 白血病小鼠的生存时间。结论 17-烯丙氨基格尔德霉素具有显著的体内外抗肿瘤作用。 关键词：17-烯丙氨基格尔德霉素；HSP90抑制剂；抗肿瘤作用 中图分类号：R979.1 文献标识码：A 文章编号：1672-979X(2010)11-0389-04 In Vivo and in Vitro Antitumor Activity of 17-Allylamino-17-Demethoxygeldanamycin 1,3 2 3 3 3 WANG Yong , LI Bao-qiu , ZHAO Hua , GAO Ji-you , DONG Xin (1. Shanghai Institute of Planned Parenthood Research, Shanghai 200032, China; 2. Institute of New Drug Pharmacology, School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Jinan 250012, China; 3. Shandong Hongli Laboratory Animal Experiment Co., Ltd., Jinan 250101, China) Abstract: Objective To study the in vivo and in vitro antitumor activity of 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin. Methods The in vitro cytotoxicity of 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin on a panel of human tumor cell lines was evaluated by MTT assay. The tumor-bearing mice were given 20, 40 and 80 mg/kg of 17-allylamino- 17-demethoxygeldanamycin intravenously, respectively, and the in vivo antitumor activities of 17-allylamino-17- demethoxygeldanamycin on solid tumor, ascites tumor and P388 leukemia in mice were evaluated. Results 17-Allylamino- 17-demethoxygeldanamycin displayed obvious cytotoxic activities against small lun