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第十五章 中药制剂 第一节 概述 一、中药、中药制剂和天然药物制剂的概念 中药是指在中医药理论指导下用于预防、治疗疾病及保健的动物药、植物药及矿物药。 天然药物是指经现代医药体系证明具有一定药理活性的动物药、植物药和矿物药。 将饮片加工成具有一定规格，可直接用于临床的药品称为 中药制剂。 将有药理活性的天然产物加工成具有一定规格，可直接用于临床的药品称为 天然药物制剂。 将饮片根据法定处方批量加工生产成有商品名和商标，表明主治、用法、用量和规格的药品称 中成药。 二、中药制剂的特点 1.中药制剂的优点 药性持久、性和力缓，尤其适用于慢性疾病治疗 疗效多为复方成分综合作用的结果 中药在治疗疑难杂症、骨科等方面有独特优势 中药制剂原料多为天然物质，毒副作用小，患者较易接受 2.中药制剂的缺点 药效物质不完全明确，影响了对工艺合理性的判断及生产规范化的监控 产品质量标准较低，目前已有的质量标准未能全面反应产品的内在质量，无法对产品质量做出客观、全面的评价，最后导致临床疗效的不稳定； 部分制剂由于技术及剂型滞后影响疗效的发挥 材料因产地、采收几节、储存条件差异，质量较难统一和稳定，影响制剂投料、质量控制及临床疗效。 三、中药剂型的改革 改革意义 2010年药典收载的中药成方制剂，传统丸剂和散剂仍占较大比重。有效成分不完全明确，制备工艺比较落后，服用量大，质量标准水平较低。。。 改革原则 坚持中医药特色 坚持对传统剂型的继承和对新剂型的研究并重 坚持以临床疗效来评价剂型是改革的金标准 坚持改革的合理性、必要性和科学性 选择原则 根据临床需要选择剂型 根据药物理化性质及生物学性质选择剂型 更加安全、有效、稳定、使用方便为原则 第二节 中药的提取 中药制剂，入药形式有四种： 中药有效成分； 中药有效部位 中药粗提物 中药全粉 一、中药提取物的形式 中药的有效成分 是指起治疗作用的化学成分，一般指单一化合物，能用分子式和结构式表示，并具有一定的理化性质。 中药的有效部位 是指起治疗作用的一类或几类有效成分的混合物，其含量达到总提取物的50%以上。 中药粗提物 是指中药提取物经初步的分离、纯化后制得的含有效成分、辅助成分及无效成分的混合物。 二、中药材的前处理 二、中药材的前处理 药材的炮制 将药材净制、切制、炮炙处理制成一定规格饮片的操作。 药材的粉碎 根据药材种类、提取及制剂需要，粉碎成适宜粒度。 （一）煎煮法 煎煮法 在药材中加水煎煮一定时间，提取药材的有效成分或有效部位的方法。 2.煎煮法注意事项 在加热煎煮前，将药材冷浸30-60分钟； 煎煮时每次加水量约为药材的6-8倍，沸腾后应改为文火，每次煎煮1-2h，通常煎煮2-3次； 适用于对湿热稳定且成分溶于水的药材； 常用设备 敞口倾斜式夹层锅 （二）浸渍法 浸渍法 将药材用定量溶剂，在一定温度下浸泡一定时间，提取有效成分的方法。 　浸渍法：药材置于溶媒中浸泡一段时间分离出浸渍液。 冷浸法：常温下（１５－２５℃）溶媒中浸渍。 　温浸法：４０－６０℃溶媒中浸渍。 　 一次浸渍法：定量溶媒一次浸渍完毕。 　 　多次浸渍法：定量溶媒多次浸渍，减小药渣吸液损失。 1.工艺流程 如图15-4。 2.注意事项 浸渍时间较长 浸渍过程中应加强搅拌 对热补稳定药物可采用冷浸法 不适于贵重、有毒及有效成分含量低的药材提取 适于黏性、无组织结构、新鲜及易膨胀药材 重浸渍法可减少单次浸渍时药渣吸附浸液所引起的有效成分损失。 渗漉法 将药材粗粉至于渗漉器内，在药粉上部连续加入溶剂，使其下的过程中不断渗过药粉浸出有效成分的动态浸出方法。 1.工艺流程 如图15-5所示。 2.注意事项 药材放入渗漉筒前，先润湿药材，使其充分膨胀 装柱应分次加入，每次应均匀压平，且应松紧适宜、四周均匀，渗漉筒装量不超过筒容积的2/3。 装柱后药材粗粉上部以滤纸等覆盖 渗漉前应浸渍24-48h 渗漉速度以1000g计，一般为1-3ml/min（慢速）；3-5ml/min（快速），4-8份溶剂完成浸出过程； 初漉液的85%另器保存，续滤液浓缩后与初漉液合并。 水蒸气蒸馏法 将药材与水共蒸馏，挥发性成分随水蒸气馏出，经冷凝后分离挥发油的方法，常用于中药材挥发性成分的提取。 提取纯化新工艺 （五）超临界流体提取法 超临界流体提取法 利用超临界流体提取分离药材中有效成分或有效部位的新技术。 2.提取基本原理 超临界流体同时具有液体和气态的优点，黏度小、扩散系数接近气体，密度接近液体、有很强的溶解能力。能够迅速渗透进入物质的微孔隙，提取速率比液体快速而有效。 二氧化碳超临界流体提取的特点 萃取温度低，避免热敏性成分的破坏，提取效率高 无有机溶剂残留，安全性高 萃取物中无