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第二章、外周神经系统药物 第一节 传出神经药物 第二节 传入神经药物 第一节 传出神经药物 一.概述: 1.传出神经按解剖学分类 (2) Ach  ①合成： ②贮存：与ATP和囊泡蛋白一起贮存于囊泡 ③释放：胞裂外排 ④消失：a主要方式:突触间隙胆碱酯酶水解失活 b次要方式:再摄取 药理作用 A 对骨骼肌的兴奋最强 B 对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强 C 对心血管、腺体和支气管平滑肌作用较弱 D 对中枢作用不明显 E 收缩瞳孔作用较弱 作用机理：能与胆碱酯酶结合，可逆抑制AchE，使其丧失水解乙酰胆碱的活性，导致Ach蓄积，延长体内作用，产生M样N样效应。 新季铵+ + AchE- AchE新斯的明复合物 二甲胺甲酰化AchE (水解速度比AchE慢) 裂 解 ? 水解 故AchE被抑制的时间长, Ach 二甲胺甲酸+AchE(复活) 临床应用 1．重症肌无力 2．非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱中毒 3．治疗急、慢性前胃驰缓和便秘 4．腹气胀和尿潴留 5．治疗家畜的胎衣不下和卵巢囊肿 6. 缩瞳药（0.5％一1％溶液滴眼） 7、阵发性室上性心动过速 8、3%的溴化新斯的明滴眼用于青光眼。 使用注意 1. 对胃溃疡、肠道机械性阻塞、胃肠完全阻塞或者麻痹、痉挛疝及孕畜禁用； 2. 本品中毒时首先停药，然后注射阿托品或静脉注射硫酸镁，硫酸镁对骨骼肌有直接抑制作用。 (1)缓解平滑肌痉挛（主要用于胃肠道及支气管平滑肌过度痉挛，也用于马疝痛的解痉药）； (2)解救有机磷酯类及拟胆碱药过量中毒（阿托品化)； (3)制止腺体分泌（麻醉前给药），盗汗、流涎症 ； (4)治疗虹膜炎、可使虹膜括约肌及睫状肌松弛,使之充分休息，有利于炎症的消退和防止粘连，眼底检查用； (5)缓慢型心律失常：迷走N过度兴奋,窦性心动过缓等； (6)抗休克，大剂量并在补充足血容量的基础上扩血管。 不良反应及中毒 0.5mg：轻微心率减慢，略有口干及乏汗； l mg：口干，心率加速，瞳孔轻度扩大； 2 mg：心悸，显著口干，瞳孔扩大，有时出现视近物模糊-极量； 5 mg：上述症状加重，语言不清，烦躁不安，皮肤干燥发热，小便困难，肠蠕动减少； 10 mg以上：上述症状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重，呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等。 致死量成人80～130mg、儿童10mg。 山莨菪碱（anisodamine）是我国从茄科植物唐古特莨菪中提出的生物碱. 解除平滑肌痉挛、血管痉挛与阿托品相似而稍弱。抑制血小板聚集。 抑制唾液分泌和扩瞳作用为阿托品的1/20-1/10。 不易穿透血脑屏障，中枢兴奋作用很少。 适用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛、扩血管。 脑出血,青光眼禁用。 除极化型肌松药：琥珀胆碱、烃季铵 N2R阻断药 （非竞争型肌松药） 非除极化型肌松药：筒箭毒碱、三碘季铵酚 （竞争型肌松药） 泮库溴铵等。 作用与应用 ① 非去极化型肌松 ② 药+N2?阻碍了运动N梢放Ach+N2 ，骨骼肌松弛，肌松作用发生前无肌纤维震颤现象。 ③ 药效稳定，肌松效果可靠。 ④ 大剂量时有阻断N节及释放组胺作用，可引 起血压?，心率?，支气管痉挛和唾液分泌?。