药剂学复习 崔德福.doc

第一章、绪论 药剂学，是将原料制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门学科。即以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。 剂型，药物剂型是把医药品以不同的给药方式和不同的药用部位等为目的制成的不同形态，简称剂型。 剂型的重要性体现在哪几方面及举例： 不同的剂型改变药物的作用性质：如硫酸镁口服剂型用作泻下药，5%注射液静脉滴注能抑制大脑神经中枢，有镇静、解痉作用。 不同的剂型改变作用速度：注射剂等起效快，常用于急救；丸剂等作用缓慢，属长效制剂。 不同的剂型改变药物的毒副作用：氨茶碱治疗哮喘病疗效很好，但有引起心跳加快的毒副作用，制成栓剂可以消除这种毒副作用。 有些剂型课产生靶向作用：含微粒结构的静脉注射剂可以起到肝脾的被动靶向作用。 有些剂型影响疗效：固体剂型如片剂的制备工艺不同会对药效产生影响，从而影响药物疗效。 药物剂型的分类（按分散系统分类）及举例：溶液型（溶液剂），胶体型（胶浆剂），乳剂型（口服乳剂），混悬型（混悬剂），气体分散型（气雾剂），微粒分散型（微囊制剂），固体分散型（片剂）。 药物的传递系统（DDS）的研究目的是以适宜的剂型和给药方式，用最小的剂量达到最好的治疗效果。 药典，是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 第二章、药物制剂的基本理论 溶解度，系指在一定温度（气体在一定压力）下,在一定量溶剂中打饱和时溶解的最大药量，是反应药物溶解性的重要指标。 影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法： 药物的分子结构 溶剂化作用与水合作用 晶型 溶剂化物 粒子大小 温度 PH与同离子反应 混合溶剂 添加物 影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法： 固体的粒径和表面积。微粉化 温度。升高温度 溶出介质的性质。使用新鲜配制并经脱气的溶出介质 溶出介质的体积。 扩散系数。 扩散层的厚度。加快搅拌速度 潜溶，在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶。这种溶剂称为潜溶剂。 助溶，系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂中的溶解度，这三种物质称为助溶剂。 增溶，是指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用。 具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。 第三章、表面活性剂 表面活性剂，系指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体表面张力显著下降的物质。 表面活性剂的分类：1.离子表面活性剂（阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、两性离子表面活性剂）2.非离子表面活性剂（脂肪酸甘油酯、多元醇型、聚氧乙烯型、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物） 临界胶束浓度，表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。 krafft点，十二烷基硫酸钠（SDS）等离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度的变化而变化。当温度升高至某一点时，表面活性剂的溶解度急剧升高，该温度称为krafft点。