胰高血糖素样肽_1受体激动剂治疗2型糖尿病研究进展.pdf

Mar. 2010 ，Vol.7 No.3 胰高血糖素样肽-1 受体激动剂 治疗2 型糖尿病的研究进展 1 2 3 张骁 束梅英 张韬 （1 甘肃省执业药师协会，甘肃兰州 730000 ； 2 兰州市肺科医院，甘肃兰州 730046 ；3 兰州佛慈制药股份有限公司） 【摘要】 糖尿病目前已经成为继心血管疾病和肿瘤之后的第三位主要非传染性疾病，其中90%为2 型糖尿 合 病患者。作为肠促胰素激素之一的胰高血糖素样肽 1(GLP-1)受体激动剂具有集多效于一身的降糖作用，已成 理 为2 型糖尿病治疗新热点。利拉鲁肽与人体内天然GLP-1 保持了高度同源性(97%) ，成为新一代人GLP-1 类 用 似物研发的亮点。我国科学家最近在非肽类小分子胰高血糖素样肽-1 受体激动剂的研究领域取得了令世人 药 瞩目的开创性研究成果。 【关键词】 2 型糖尿病；肠促胰素；胰高血糖素样肽-1 受体激动剂；非肽类小分子胰高血糖素样肽-1 受体激 动剂；研究进展 传统 型糖尿病治疗观念面临严峻挑战 短暂地达到了此目标值。事实上，血糖达标比血压、血脂达标 1 2 糖尿病（Diabetes mellitus ，DM）是一组病因和发病机理 难度更大，这与2 型糖尿病具有进行性发展的特性有关。 旨 尚未完全明确的内分泌－代谢综合征，其特点是慢性高血 在评价全球糖尿病控制情况及指南依从性的国际研究——— 糖，伴随因胰岛素分泌及/ 或作用缺陷所引起的糖、脂肪和 IDMPS 第二阶段的结果显示，在8 个国家4 312 例2 型糖尿 病患者中，仅32.7% 达到HbA c ＜7% ，提示多数2 型糖尿病 蛋白质代谢紊乱。糖尿病可分为4 型：1 型糖尿病、2 型糖尿 1 患者HbA c 及空腹血糖未达标。阶梯治疗策略理论上似乎 病、其他类型糖尿病、妊娠期糖尿病。其中2 型糖尿病占患者 1 群体的90% 以上。糖尿病正以其不断升高的发病趋势，成为 能使患者血糖达标，但它忽略了实际操作中的行为障碍。 有关专家指出，当生活方式干预未能使HbA c 达到7% 继心血管疾病和肿瘤之后第三位主要的非传染性疾病，从而 1 成为现代社会严重威胁人类健康与生命的主要疾病。 或以下时，即应开始使用2 种或2 种以上口服药物进行治 近期国内外颁布的大部分2 型糖尿病（T2DM）治疗指 疗。现有降糖药物的副作用，包括消化道反应(食欲减退、恶 南多推荐使用渐进的阶梯治疗方案来控制患者的血糖水平。 心、呕吐) 、水肿、体重增加、肝肾功能异常和低血糖反应等， 然而，大量研究证明，单药治疗很难使患者血糖达标。 使2 种药物的联合治疗方案不尽理想。 ADOPT 研究结果显示，罗格列酮、格列苯脲或二甲双胍单药 英国前瞻性糖尿病研究UKPDS 研究显示，理想的血糖