常见的9.乳剂、给药途径制剂.ppt

第七节 乳剂第八节 其它液体药剂 第七节 乳 剂(emulsions) 一、概述 1. 概念：指一种液体以小液滴的形式分散于另一种与之不相溶的液体中所组成的液体制剂。 分散相（内相，不连续相） 2. 组成 分散媒（外相，连续相） 乳化剂——决定乳剂类型与稳定性 3. 类型： O/W型，W/O型 如何鉴别？ 外观法 O/W型乳剂 W/O型乳剂 通常为乳白色 接近油的颜色 乳剂类型的鉴别—实验检测 稀释法 O/W型乳剂 W/O型乳剂 加入水 被稀释 不分散 加入油 不分散 被稀释 乳剂类型的鉴别—实验检测 乳剂易被外相稀释而不容易被内相稀释 染色法 水溶性染料：亚甲蓝 O/W型乳剂 W/O型乳剂 外相染色 内相染色 乳剂类型的鉴别—实验检测 油溶性染料：苏丹红 O/W型乳剂 W/O型乳剂 内相染色 外相染色 乳剂类型的鉴别—实验检测 电导法 O/W型乳剂 W/O型乳剂 导电 不导电或几乎不导电 O/W型乳剂 W/O型乳剂 液滴迅速铺展 中心留有油滴 不能铺展 乳剂类型的鉴别—实验检测 滤纸润湿法 乳剂在滤纸上的铺展状态与乳剂外相的性质有关 4. 乳剂的分类 普通乳（emulsion）：1-100µm 亚微乳（submicroemulsion）:0.1-1.0µm 纳米乳（nanoemulsion）：0.1µm 5、特点 （1）药物分散度较大，吸收快，生物利用度高 （2）使油类容易分剂量，使用方面 （3）可掩盖油类的不良臭味 （4）改善药物的渗透性与刺激性 （5）静脉乳体内分布快，有靶向性 二、乳化剂（emulsifying agents） （一）种类 1、表面活性剂：肥皂类、硫酸化物、各种非离子型等 2、高分子物质 ：阿拉伯胶、西黄芪胶、磷脂； CMC-Na、MC等 3、固体粉末 O/W型：SiO2、硅藻土、Mg(OH)2、AI(OH)3 W/O型：硬脂酸镁、碳黑、Ca(OH)2、Zn(OH)2 （二）选用要点 W/O型：二价皂、司盘类、胆固醇 1. 乳剂类型 O/W型：一价皂、硫酸化物、高分子溶 液、吐温等 内服：高分子溶液（阿拉伯胶） 2. 用途 外用：肥皂类、硫酸化物、各种非离子型 3. 乳化剂性能 调节适宜的HLB值 4. 混合使用 改善乳剂的粘度 产生稳定的复合凝聚膜 注意：阴、阳离子型乳化剂不能混合使用 三、乳剂形成理论 1. 降低界面张力 2. 形成牢固的乳化膜 单分子乳化膜：表面活性剂 多分子乳化膜：高分子化合物 固体微粒乳化膜：固体粉末 四、影响乳剂类型的主要因素 1. 乳化剂的性质和用量 2. 相体积比：40－60％最好 25%易分层；60％易合并或转相 分散相理论最大74% 五、乳剂的稳定性 1. 分层（delamination）：分散相集中上浮或下沉 2. 絮凝（flocculation）：分散相凝聚 主要ξ—电位影响 3. 转相（phase inversion）：由一种类型转变为另一种类型 4. 合并与破裂 合并（coalescence）：乳滴变大 破裂（demulsification）：油、水分离 5. 酸败：氧化、微生物 六、乳剂制备 （一）制备方法 1. 油中乳化（干胶法）：乳化剂先加入油相 植物油 4:2:1 初乳油水胶比例 液状石蜡 3:2:1 挥发油 2:2:1 2. 水中乳化（湿胶法）：乳化剂先加入水相 制备要点：油一定要少量多次加入 3. 新生皂法：有机酸＋碱→肥皂 4. 两相交替加入法 5. 机械法：油相＋水相＋乳化剂→混合→乳化 高速搅拌机、乳匀机、胶体磨、超声波乳化器等 6. 纳米乳的制备：HLB值15-18表面活性剂 油1份+乳化剂5份→混合→加于水中 7. 复乳的制备：一级乳→二级乳（二步乳化法） （二）药物加入的方法 1、药物可溶于内相或外相——溶解后乳化 2、药物不溶 外用：药物