PET示踪剂11C-氟马西尼的合成及质量控制.pdf

第30卷第1期 同 位 素 V01．30No．1 2017年2月 Journalof Isotopes Feb．2017 PET示踪剂11 C一氟马西尼的合成及质量控制 李奇明，金榕兵，王方洋，唐 毅，姚志鹏 (第三军医大学第三附属医院核医学科，重庆400042) 摘要：为制备满足临床应用需要的“C一氟马西尼，以“C—CH。I为甲基化试剂，使用国产PET—CM一3H—IT—I 型模块对“C一氟马西尼的制备及纯化方法进行改进。用液相法合成“C—CH。I，研究反应溶剂、碱性强度、 碱量、反应温度对合成效率的影响，优化”C-氟马西尼的合成条件。优化后的条件为：先将“C-CH。I在 室温下通人含1mg去甲基氟马西尼前体和1mg氢化钠的200肛LDMF溶液中，加热至55℃恒温反应 2min。反应物经半制备HPLC分离收集粗产品，再经SEP—PAKC-18柱固相萃取，对产品质量进行分 析。结果表明，以捕获“C-CO：计算，11 C．氟马西尼合成时间为(26±2)rain，经衰减校正后放化产率为 (45±4)％(n一10)，产品放化纯度大于99％，放射性浓度为370～550MBq／mL，比活度为4．7TBq／ mmol，产品细菌和热源检测结果符合规定。通过优化反应条件，大幅度提高了标记率，用国产合成模块 能够制备高质量、高比活度的“C-氟马西尼，满足临床应用需求。 关键词：“C一氟马西尼；合成；质量控制 中图分类号：TL92+3；R817．9+2文献标志码：A 文章编号：1000—7512(2017)01—0016—07 doi：10．7538／tWS．2017．30．01．0016 11 and ControlofthePETRadiotracerC—Flumazenil Synthesis Quality LI Yi，YAO Qi—ming，JINRong—bing，WANGFang—yang，TANGZhi—peng (NuclearMedicine andResearchInstitute DepartmentofDapingHospital of Surgery， Third Medical 400042，China) Military University，Chongqing the at and Abstract：Toproduce veryhigh radioligand¨C—flumazenilqualityspecific for clinical forits and radioactivityroutinelyimaging，theproceduressynthesispurifica— tion withdomesticPET—CM一3H—IT—I