小建中缓释片剂型设计分析报告.doc

中药药剂学设计性实验报告 小建中缓释片的制备工艺设计 专业班级：中药学121班 组 长： 小组成员： 指导教师： 完成日期： 成绩评定： 摘 要 当今社会生活节奏日益加快，因饮食而导致的胃肠疾病已经非常普遍。此类疾病多因长期的饮食不规律以及不科学-如夏季嗜食生冷所致，其治疗效果需循序渐进，方可有所收效，是一个长期的过程。中医药理论在治疗肠胃疾病方面有相当深入的研究，小建中汤作为经典的补益剂，功能温中补虚，缓急止痛。用于脾胃虚寒，脘腹疼痛，喜温喜按，嘈杂吞酸，食少心悸及腹泻与便秘交替症状的慢性结肠炎，胃及十二直肠溃疡。小建中汤为该方的传统服药方式，汤剂存在煎煮繁琐，药液味苦量大，脂溶性和难溶性活性成分浸提不完全等缺点。而小建中颗粒该剂型不具缓释作用，且服用量大。改进后的小建中缓释片作为近来中药研究的前沿和热点，克服了小建中汤和小建中颗粒的缺点，服用方便，减少服药次数，大大提高了患者服药的顺应性。缓释剂可以使血药浓度保持在比较平稳持久的有效范围内，避免了峰谷现象，提高了药物的安全性和有效性。特别适合需要长期服药的慢性胃肠疾病患者。 关键词：小建中汤；胃内滞留型；缓释片 目录 摘 要 I 1 绪论 1 1.1缓释片的概述 1 2.实验方法与预期结果 3 2.1材料与仪器 3 2.2实验方法（缓释片的剂型设计） 3 2.3建立质量标准[3] 5 2.4药品稳定性试验 7 2.5主要药效学研究 8 2.6临床前毒理学研究 8 2.7新药的临床研究. 9 2.8预期结果 9 参考文献 9 1 绪论 在21世纪，时间和知识得到了空前的重视，从学生到工薪族纷纷加快生活节奏以挤出更多时间。我们的饮食选择更加丰富和健康了，但是最流行的的却是难以称得上优秀的快餐。饮食作为我们能量的直接来源却得不到合理对待，导致慢性肠胃疾病非常普遍。在这篇文章里，我们用中医药理论着重研究了脾胃虚寒型胃肠病以及这方面的经典方剂-小建中汤的剂型改进问题。 1.1缓释片的概述 缓释片主要是起到缓解推迟甚至控制药品中缓释成分在体内释放的作用，目的有两个，一是减轻药物对肠道及人体的刺激，保护机体；二是持续供药，维持血液中药物含量稳定，达到治疗的目的。缓释制剂释药主要原理是溶出原理，扩散原理及溶蚀与扩散，溶出结合作用。缓释剂的骨架片主要有三种类型:溶蚀性骨架片，不溶性骨架片和亲水性凝胶骨架片,释药机制各不相同。由不可溶解但可溶蚀的蜡质材料制成的溶蚀性骨架片是通过孔道扩散与蚀解控制药物来释放。不溶性骨架片的药物释放是液体穿透骨架,将药物溶解然后从骨架的沟槽中扩散出来。亲水性凝胶骨架片中药物的释放与药物性质有关亲水凝胶遇水后形成凝胶,水溶性药物的释放速度取决于药物通过凝胶层的扩散速度,而水中溶解度小的药物,释放速度由凝胶层的逐步溶蚀速度所决定,不管哪种释放机制,凝胶最后完全溶解,药物全部释放。 1.1.1缓释片的特点 生物利用度好：由于其释放速度由凝胶层的逐步溶蚀速度所决定，避免了药物服用后短时间内释放完全，以致机体吸收不完全造成浪费。 稳定性好：片剂为干燥固体，某些易氧化变质及潮解的药物可借包衣保护，光线、空气、水分等对其影响小。 可靠性好：计量准确，片剂内药物含量差异较小，卫生标准也容易到达。 1.1.2缓释片的给药系统 缓释片是指药物和一种或多种惰性固体骨架材料通过压制或融合技术制成片状控制制剂的释药速率，一般起控释、缓释作用制剂。大多数骨架材料不溶于水．其中有的可以缓慢地吸水膨胀。 骨架片(MatrixTablets)是缓控释制剂的重要组成,传统的骨架片按制剂骨架材料的不同可分为不溶性骨架缓控释片、亲水凝胶骨架缓控释片、蜡质骨架缓控释片以及混合材料骨架缓控释片4 种。其中，亲水凝胶骨架缓控释片可作为可溶性药物和难溶性药物的载体，是目前口服缓、控释制剂的主要类型之一，约占上市骨架片品种的60%～70%。与一般骨架片相比，新型骨架片主要是在制备工艺方面进行了改进，通过多层骨架缓控释技术、几何异型骨架技术等方式使药物实现定速、定位、定时释放的目的 1.1.3小建中缓释片的研究意义 小建中汤系《伤寒论》名方，具有温中补虚、和里缓急之功效，主要用于治疗中焦虚寒以及气血阴阳不足之虚劳里急证。历代医家对小建中汤的论述颇多，无论是通过方义还是临床应用，都显示出小建中汤的价值相当可观，尤其在调理和