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壳聚糖微球的制备及研究-开题

报告

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壳聚糖微球的制备及研究

摘要：壳聚糖是性能优良的天然黏膜黏着剂，常用于多肽类药物的黏膜给药。壳聚糖微

球除具有壳聚糖本身特点外，在性能上又有新的改善，利用壳聚糖制成的微球可以延长

药物在吸收位置的保留时间，达到控释目的。实验以戊二醛，多聚磷酸钠为交联剂制备

微球，通过单因素法考察微球制备工艺。

关键词：微球，壳聚糖，戊二醛，多聚磷酸钠

1研究背景

1.1微球

微球是近年来发展的新剂型，它是以清蛋白、明胶、聚乳酸等材料制成的球状载体

给药系统，微球中的药物分散或包埋在材料中而形成球状实体，微球直径大小一般为

0.3~100μm。不同粒径范围的微球针对性地作用于不同的靶组织。这类剂型的开发，对

于发展缓控释和靶向给药系统具有重要的意义。

微球的特点

药物制备成微球后可达到下述目的：掩盖药物不良气味及口味，如鱼肝油、生物碱

类等；提高药物的稳定性，如易氧化的β-胡萝卜素、对水气敏感的阿司匹林等；使液态

药物固体化便于应用与储存，如油类、香料、脂溶性维生素等；对缓释或控释药物，可

采用惰性基质、薄膜、可生物降解材料、亲水性凝胶等制成微球或微囊，可使药物控释

或缓释；使药物浓集于靶区，如治疗指数低的药物或细胞毒素药物（抗癌药）制成微球

或微囊的靶向制剂，可将药物浓集于肝或肺等靶区，提高疗效，降低毒副作用；除药物

外，可将活细胞或生物活性物质包囊，如胰岛、血红蛋白等包囊，在体内生物活性高，

[1]

而具有很好的生物相容性和稳定性。

各种微球的制备研究

.1清蛋白微球

清蛋白微球制剂是人或动物血清清蛋白与药物一起制成的一种球状制剂。清蛋白是

体内的生物降解物质，注入肌体后，在肌体的作用下逐渐降解后清除，性能稳定、无毒、

无抗原性，因此清蛋白微球制剂是理想的控缓释靶向制剂之一。其制备方法有：热变性

法；化学交联法（即用化学交联剂同清蛋白发生交联反应使之变性）；聚合物分散法和

界面缩聚法等。

.2聚乳酸、聚乳酸乙醇酸微球

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聚乳酸(PLA)是一种无毒可生物降解的聚合物，具有很好的生物相容性。目前，大

部分PLA和PLGA微球均采用乳化分散法和相分离凝聚法制备。其中相分离法适合于水

溶性药物微球的制备，乳化分散法对水溶性、脂溶性药物均适宜。

.3明胶微球

以明胶作载体材料，无不良反应，无免疫原性，具有生物可降解性，是目前动脉栓

[2]

塞的主要材料，应用广泛。丁红等用乳化化学交联法制备阿霉素明胶微球，对其粒径

及分布、体外释放药物进行了研究，并在此基础上进行了动物栓塞效果的初步实验。

.4壳聚糖微球

壳聚糖无毒，具有很好的生物相容性和生物可降解性。壳聚糖曾被提出制成微球，

包封小分子抗炎药物。壳聚糖微球的制备有乳化交联、蒸发溶剂、喷雾干燥等方法。

[3]

NishiokaY等考察了抗癌药顺氯氨铂-壳聚糖微球的释放特性，结果表明药物包藏量随

壳聚糖含量增大而显著增加，壳聚糖的掺入对微球初始破裂有抑制作用，药物释放速度