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(药理学思考题.docx

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药理学思考题罗焕敏篇药理学的地位和任务是什么?药理学是研究药物与机体,包括病原体间相互作用及其作用规律的学科。它是基础医学与临床医学以及医学与药学之间的桥梁。药品的定义?药物,是指用于预防、诊断和治疗疾病的物质。由于其具有价值和使用价值,是一种商品,故又称药品。药效学和药动学的研究范畴?药物效应动力学,即药效学,研究药物对机体的作用及作用机制。药物代谢动力学,即药动学,研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。名词解释:pKa、首过消除、肝肠循环、房室、一级消除动力学、零级消除动力学、混合消除动力学、消除半衰期、曲线下面积、血浆清除率、表观分布容积、负荷剂量、生物利用度、时量关系pKa:是指药物在体液中解离50%时,溶液的pH值。首过消除:又称首过效应,是指药物通过肠黏膜及肝脏时经过代谢而使得进入体循环的药量减少。肝肠循环:被分泌到胆汁内的药物经过胆道和胆总管进入肠腔,部分可经小肠上皮细胞吸收,经肝脏进入血液循环。这种肝脏、胆汁、小肠间的循环被称作肝肠循环。房室:房室概念是将机体视为一个系统,其内按药动学特点分为若干个假设的空间,其划分与解剖学部位或生理功能无关,只要体内某些部位的转运速率相同,均视为同一室。一级消除动力学:是指血浆中的药物浓度每隔一段时间降到原来浓度的一定比例,又称定比消除。零级消除动力学:是指药物浓度每隔一段时间降低恒定的数量,又称定量消除。混合消除动力学:即一些药物在低浓度或低剂量时,按一级动力学消除,到了一定高浓度或高剂量时,因消除能力饱和,按零级动力学消除。消除半衰期:一般指血浆半衰期,即血浆药物浓度下降一半所需的时间。曲线下面积:指药-时曲线下所覆盖的面积,其大小反映药物进入血循环的总量。血浆清除率(CL):指机体在单位时间内清除药物的血浆容积,即单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被清除。表观分布容积(Vd):是指当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血药浓度在体内分布时所需的体液容积。负荷剂量:是指为了使血药浓度迅速达到所需的水平,在常规给药前应用的一次较大的剂量。生物利用度:经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率,称生物利用度。时量关系:指给药后体内药物的药量与给药时间的关系。名词解释:特异质反应,量效关系,效能,效价强度,半数有效量,半数致死量,治疗指数,安全指数,受体及其特性,KD,pD2,内在活性,部分激动药,反向激动药、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药、pA2、G蛋白偶联受体特异质反应:是指少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同,是由先天遗传异常所致的反应。量效关系:药理效应与剂量在一定范围内成比例,这就是剂量-效应关系,简称量效关系。效能:即最大效应,是指药物所能够达到的最大药理效应,反映了药物的内在活性。效价强度:是指能引起等效反应的相对浓度或剂量,其值越小则效价越大。半数有效量(ED50):能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量。半数致死量(LD50):能引起50%的实验动物死亡时的药物剂量。治疗指数(TI):是指药物的半数致死量与半数有效量的比值,用以表示药物的安全性。治疗指数大的药物较治疗指数小的药物安全。安全指数:是指药物的5%致死量与95%有效量之间的比值。受体及其特性:受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能与周围环境中某种微量化学物质结合,产生生理反应或药理效应。受体具有灵敏性、特异性、饱和性、可逆性和多样性。KD:指引起最大效应的一半时所需的药物剂量,表示药物与受体的亲和力。其值越大,药物与受体的亲和力越小。pD2:即亲和力指数,为KD的负对数,其值与亲和力成正比。内在活性:是决定药物与受体结合时产生效应大小的性质,用α表示,通常0≤α≤1。部分激动药:是指由较强亲和力,但内在活性不强(α<1)的药物,其与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。反向激动药:是指与受体结合后可引起受体的构型向非激活状态转变,从而产生与激动药相反的效应的一类药物。竞争性拮抗药:是指与受体结合具有可逆性的拮抗药。非竞争性拮抗药:是指与受体结合不具有可逆性的拮抗药。pA2:即拮抗参数,是指当激动药与拮抗药合用时,若2倍浓度激动药产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药的效应,则此时所加入的拮抗药的浓度的负对数值称pA2。它表示了竞争性拮抗药的作用强度,其值越大则拮抗作用越强。G蛋白偶联受体:是一类由G蛋白组成的受体超家族,可将配体带来的信号传送至效应器蛋白,产生生物效应。名词解释:耐受性、耐药性(抗药性)、依赖性、药物滥用、停药症状耐受性:是指机体在连续多次给药后反应性降低,要达到原来反应必须增加剂量。耐药性:指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低,又称抗药性。依赖性:是指在长期应用某种药物后,机体对这种药物产生
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