M受体拮抗药朱小平讲解.pptx

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollegeM受体拮抗药主讲：朱小平

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——抗胆碱药M受体拮抗药M受体拮抗药，根据其来源可分为：莨菪生物碱类：阿托品、山莨宕碱、东莨菪碱。此类药物均能无选择性或有选择性地阻断效应器上的M受体，呈现抑制腺体分泌，扩瞳和解除胃肠痉挛等作用。临床用于治疗内脏绞痛及有机磷中毒的解救等，又称解痉药。合成类：溴丙胺太林、哌仑西平、噻托溴铵。此类药物均能选择性阻断效应器上的M受体，松弛平滑肌，减少胃酸分泌。用于治疗消化性溃疡、支气管哮喘等。苯海索阻断中枢M受体，治疗帕金森病。

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——抗胆碱药M受体拮抗药（一）莨菪生物碱类阿托品山莨菪碱【结构特点】为莨菪醇和莨菪酸所形成的酯；多个手性碳，有旋光性。6.7位的氧桥，6-OH对药物的中枢作用影响大；东莨菪化学结构与活性关系】氧桥，使分子亲脂性增加，中枢作用加强羟基，使分子极性增加，中枢作用减弱东莨菪碱对中枢具有明显的抑制作用阿托品大剂量时有兴奋呼吸中枢的作用山莨菪碱的中枢作用最弱

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——抗胆碱药M受体拮抗药（一）莨菪生物碱类硫酸阿托品AtropineSufate酯键：水解叔胺莨菪酸莨菪结构特征】酯键不稳定，易水解。2分子阿托品与1分子硫酸成盐，含有1分子水。天然的莨菪碱为左旋体，其毒性和药效都比较强，在提取过程中转变为外消旋体（阿托品），其毒性和药效均降低，药用品为外消旋体，可全合成。

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——抗胆碱药M受体拮抗药（一）莨菪生物碱类硫酸阿托品AtropineSufate【性状】本品为无色结晶或白色结晶性粉末；无臭，味苦；含一分子水，易风化。本品为硫酸盐，极易溶于水，易溶于乙醇和甘油，几乎不溶于氯仿或乙醚

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——抗胆碱药M受体拮抗药（一）莨菪生物碱类硫酸阿托品AtropineSufate【鉴别】①维他立反应（莨菪烷类生物碱的反应）本品经水解生成莨菪酸，再与发烟硝酸共热，可生成黄色三硝基衍生物，放冷，再加入乙醇及固体氢氧化钾少许，即生成深紫色的醌型化合物，继而变为暗红色，最后颜色消失。（Vitali反应）三硝基莨菪酸醌，深紫色莨菪酸

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——抗胆碱药M受体拮抗药（一）莨菪生物碱类硫酸阿托品AtropineSufate【鉴别】②本品游离碱碱性较强，与HgCl2乙醇试液反应，放冷，生成黄色的HgO沉淀，加热则变为红色。（东莨菪碱碱性较弱，无此反应）③生物碱沉淀反应：本品能与碘-碘化钾反应生成黄紫色碘化阿托品、与氯化金反应生成无光泽黄白色沉淀。④硫酸盐反应：本品加BaCl2试液，即生成白色沉淀，分离，沉淀在盐酸或硝酸中均不溶解。本品加PbAc2试液，即生成白色沉淀，分离，沉淀在醋酸铵试液或氢氧化钠溶液中可溶解。

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——抗胆碱药M受体拮抗药（二）合成类用于治疗消化性溃疡的M受体拮抗剂哌仑西平替仑西平溴丙胺太林

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——抗胆碱药M受体拮抗药（二）合成类用于治疗支气管哮喘的M受体拮抗剂噻托溴铵用于治疗帕金森的M受体拮抗剂盐酸苯海索异丙托溴铵

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